头孢噻呋羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种头孢噻呋与羟丙基‑β‑环糊精的固体包合物的制备方法，将头孢噻呋和羟丙基‑β‑环糊精以1：1~3的摩尔比作为反应原料，在20‑50℃下加入反应原料总重量5倍量的水并研磨2‑5h，然后真空干燥12h，过滤，得白色粉末，即可。本发明包合物的形成能够有效保护化合物免于氧化或水解等反应，同时也增加药物的水溶性，增强稳定性,降低毒副作用，控制药物释放提高生物利用率。本发明制备的头孢噻呋‑β‑CD包合物可以提高头孢噻呋原料药的溶解度和生物利用率。制备出的包合物在光照,高温,湿度条件下可以显著提高原料药的抗氧化能力,这为头孢噻呋新剂型的开发提供一种非常有效的手段。