新的具有强效激动效果的GH-RH类似物

摘要

合成肽具有序列：[RrAA²,A⁶,A⁸,A¹¹,A¹²,A¹⁵,A²⁰,A²¹,A²²,Nle²⁷,A²⁸,A²⁹,A³⁰]hGH-RH(1-30)-R₂(序列表序号：1)，其中R₁是Ac、Tfa或不存在，A¹是Tyr、Dat或N-Me-Tyr，A²是Ala、D-Ala、Abu或D-Abu，A⁶是Phe或Fpa5，A⁸是Asn、Ala、Gln、Thr或N-Me-Ala，A¹¹是Arg、His或Har，A¹²是Orn或Lys(Me)2，A¹⁵是Abu或Ala，A²⁰是Arg、His或Har，A²¹是Orn或Lys(Me)₂，A²²是Leu或Orn，A²⁸是Ser或Asp，A²⁹是Arg、Har、Agm、D-Arg或D-Har，A³⁰是Arg、Agm、Ada、Amc、Aha、Apa、Har、D-Arg、D-Har、Gab、Gln、D-Gln、Gln-Gab、D-Gln-Gab或不存在，R₂是-NH₂、-OH、-NHR₂、-N(R₂)₂或-OR₂，其中R₂是C_1-12烷基、C_2-12烯基或C_2-12炔基中的任一种，条件是，如果A²⁹是Agm，那么A³⁰和R₂不存在，A¹仅仅是N-Me-Tyr，及其药学上可接受的盐。