靶向肝脏的caspase-1抑制剂及其应用

摘要

本发明公开了一种靶向肝脏的caspase-1抑制剂，由人乙型肝炎病毒Pre-S1肽通过柔性接头与caspase-1抑制剂连接而成，Pre-S1肽由Pre-S1蛋白的第1-50位氨基酸组成，caspase-1抑制剂由YVAD四肽的三分子聚合物通过柔性接头与VAD三肽的三分子聚合物连接而成；该制剂利用特异性靶向肝脏的载体Pre-S1肽将caspase-1抑制剂特异性靶向肝细胞，既有利于通过终止肝细胞内的caspase-1活化来阻断由损伤肝细胞释放的内源性危险信号导致的肝内持续性慢性炎症，进而阻断肝细胞的继发性损伤，也有利于减少caspase-1广泛抑制可能导致的机体不良反应，从而对肝细胞起到特异有效的保护，可用于制备由损伤肝细胞释放的内源性危险信号导致的肝内慢性炎症的治疗药物。