具有肿瘤及肿瘤相关巨噬细胞靶向性的多项功能纳米颗粒载体及制备

摘要

一种具有肿瘤及肿瘤相关巨噬细胞靶向性的多项功能纳米颗粒载体，可用于进行肿瘤治疗和体内成像定位。所述的载体是一种肿瘤病灶诱导激活穿膜肽介导的脂质体纳米颗粒，能够在静脉注射后通过循环系统特异性富集于肿瘤病灶，同时具有分子成像及携带多种生物大分子及药物的功能。具体说是通过利用Legumain特异识别的酶切底物封闭活性中心氨基酸的TAT穿膜肽连接PEG修饰的脂质体纳米颗粒，在通过循环系统到达肿瘤病灶部位后，由肿瘤及肿瘤相关巨噬细胞表达的Legumain会将酶切底物与TAT活性中心分离，从而达到在肿瘤病灶的富集。此种纳米颗粒可以包装各种生物大分子或药物，具有杀伤肿瘤、体内肿瘤示踪及对肿瘤进行早期预防的功能。