α-氟烷基丁苯那嗪和二氢丁苯那嗪成像剂和探针

摘要

本发明提供了具有结构式I的新颖α-氟烷基化合物和相应的二氢丁苯那嗪化合物IV以及用于制备此类化合物的中间体。所述α-氟烷基化合物同时以外消旋形式和对映异构体富集形式提供，并且可以包含氟-18和/或氟-19。已显示，所述α-氟烷基化合物对VMAT-2具有高亲和性，VMAT-2是一种牵涉例如人的糖尿病的生物标记物。包含氟-18基团的α-氟烷基化合物可用作靶向VMAT-2生物标记物的PET成像剂。非放射性标记的α-氟烷基化合物可用作发现PET成像剂的探针。