雷公藤内酯醇脂肪乳注射剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种雷公藤内酯醇的脂肪乳剂及其制备方法，脂肪乳注射剂，包括抗肿瘤有效剂量的雷公藤内酯醇和药学上可接受的辅料，其中油相为长链脂肪酸甘油三酯与中链脂肪酸甘油三酯按照4：1-1:1的质量比混合的混合物；制备方法是混合雷公藤内酯醇、乳化剂、脂肪油、等渗调节剂、抗氧化剂和稳定剂，加热，得油相；称取注射用水，加入等渗调节剂，加热得水相；将油相和水相在氮气保护下，加热混合，搅拌得初乳；将初乳经高压均质，形成均一的乳剂；调pH值至6-7，旋转灭菌，得产物雷公藤内酯醇脂肪乳剂，灭菌。脂肪乳剂平均粒径250.9±60.0nm，多分散系数为0.143，分布均一，体系稳定，靶向性强，血管刺激性小。