一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法

摘要

本发明涉及一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法，包括如下步骤：以反式‑4‑氨基环己烷乙酸酯盐酸盐为起始物料，通过Boc保护、还原、卤代、亲核取代、脱Boc保护和酰胺化反应制备得到卡利拉嗪。本发明将反式2‑{1‑[4‑(N‑叔丁氧基羰基)‑氨基]‑环己基}乙醇的醇羟基活化转化成易于离去的基团，创造性地将醇羟基转换为卤素原子，反应条件温和，收率高，可以得到纯度高、杂质含量低和符合药用要求的原料药，适合工业化生产。