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摘要
符号说明
第一章绪论
1．1精神病概述
1．2目前抗精神病药物简介
1．3第一类抗精神病药物
1．4第二类抗精神病药物
1．4．1早期的第二类抗精神病药物
1．4．2奥氮平
1．4．3利培酮
1．4．4齐拉西酮
1．4．5阿立哌唑
1．5卡利拉嗪简介
1．6M胆碱受体概述
1．6．1治疗近视
1．6．2治疗心率失常
1．6．3治疗消化性溃疡
1．7莨菪烷生物碱
1．8东莨菪碱的简介
1．8．1治疗有机磷中毒
1．8．2治疗抑郁症
1．8．3治疗毒品成瘾性
第二章卡利拉嗪的合成工艺优化研究
2．1卡利拉嗪逆合成分析及文献已报道路线
2．2中间体线路的选择
2．2．1化合物11的合成路线选择
2．2．2顾式化合物11向反式化合物11的转化
2．2．3合成子1的合成路线选择
2．2．4合成子2的合成路线选择
2．3本章主要的研究内容
2．4实验结果与讨论
2．4．1对氨基苯乙酸的合成
2．4．2顺／反-4-氨基-环己基乙酸的合成
2．4．3顺／反-4-氨基-环己基乙酸乙酯盐酸盐的合成
2．4．4反-4-氨基-环己基乙酸乙酯盐酸盐的制备
2．4．5顺式构型与反式构型的转换
2．4．6反-2-{1-[4-(N-叔丁氧羰基)氨基]环己基}乙酸乙酯的合成
2．4．7反-2-{1-[4-(N-叔丁氧羰基)氨基]环己基}乙醇的合成
2．4．8反式2-{1-[4-(N-叔丁氧羰基)氨基]环己基}乙醛的合成
2．4．9 1-(2，3-二氯苯基)-哌嗪盐酸盐的合成
2．4．10反式-N-{4-[2-4-[(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基)-氨基甲酸叔丁酯的合成
2．4．11卡利拉嗪的合成
2．5本章小结
第三章东莨菪碱中间体新路线的设计
3．2[4+3]环加成反应的设计
3．2．1化合物19合成的路线1
3．2．2化合物19合成的路线2
3．3本章主要的研究内容
3．4实验结果与讨论
3．4．2 1-吡咯甲酸叔丁酯的合成
3．4．3 1，3-二溴丙酮的合成
3．4．4 2-{[(1，1-二甲基乙基)二甲基甲硅烷基]氧基}-2-丙烯醛的合成
3．4．5化合物19的合成
3．4．6 8-氮杂双环[3．2．1]辛-6-烯-8-羧酸-3-氧代-甲酯的合成
3．5本章小结
第四章总结与展望
5．1实验试剂和药品
5．2实验仪器和设备
5．3实验步骤
5．3．1对氨基苯乙酸及顺／反-4-氨基-环己基乙酸混合物的制备(CA-1及CA-2)
5．3．3顺／反4-氨基-环己基乙酸乙酯混合物的制备(CA-5)
5．3．6反式2-{1-[4-(N-叔丁氧羰基)氨基]环己基}乙酸乙酯的制备(CA-8)
5．3．9二-(2-氯乙基)胺盐酸盐的制备(CA-11)
5．3．12反-N-4-{2-4-[(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺盐酸盐的制备(CA-14)
5．3．13卡利拉嗪的制备(CA-15)
5．3．14甲基吡咯-1-羧酸醋的制备(TP-1)
5．3．16 8-氮杂双环[3．2．1]辛-6-烯-8-羧酸-3-氧代-甲酯的制备(TP-3)
参考文献
附录
致谢
作者及导师简介
