一种反义核酸药物的包载方法、由该方法制备得到的药物制剂及其在肝癌治疗中的应用

摘要

本发明公开了一种反义核酸药物的包载方法、由该方法制备得到的药物制剂及其在肝癌治疗中的应用。本发明首先提出了一种反义核酸药物的包载方法，然后将针对于治疗肝癌的反义核酸CT102的包载方法和化学修饰方法结合起来制备得到了一种用于抗肝癌的药物制剂，研究发现，经包载后的CT102比裸给药物显示出更高的肝癌抑制活性及体内半衰期；同时，包载的CT102在二分之一量情况下制剂，仍显示出明显高于裸给CT102的抗肝癌活性。在此基础上，经修饰后的CT102MOE5比CT102显示出更高的肝癌抑制活性及体内半衰期。本发明的提出为抗肝癌反义核酸药物在临床的广泛应用奠定了基础，同时在基因治疗领域也将具有广泛的应用前景。