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一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种玛巴洛沙韦中间体的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:i.式II化合物与手性酸缩合生成化合物A;ii.化合物A经重结晶过滤获得滤饼和滤液,其中,所述滤饼为化合物B,经水解得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物;所述滤液为化合物B和化合物C的混合物或化合物C,再以所述滤液为原料制备式II化合物,重复步骤i和ii,由滤饼得到玛巴洛沙韦关键中间体式I化合物。循环重复上述步骤后,理论上可以使得式II化合物几乎完全转化成式I化合物,反应简单,操作方便,能够实现稳定的工艺生产。

著录项

  • 公开/公告号CN114014874A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2022-02-08

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 中国科学院上海药物研究所;

    申请/专利号CN202111563545.X

  • 发明设计人 杨玉社;胡振飞;郭彬;

    申请日2021-12-20

  • 分类号C07D498/14(20060101);

  • 代理机构31266 上海一平知识产权代理有限公司;

  • 代理人马莉华;徐迅

  • 地址 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号

  • 入库时间 2023-06-19 14:08:07

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2022-02-08

    公开

    发明专利申请公布

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