一种新型抗病毒药物法昔洛韦及其中间体衍生物的合成

摘要

嘌呤类核苷化合物是一类广谱性抗病毒药物，本论文是在调研了大量文献的基础上，对其中一种高效、低毒的抗疱疹病毒的核苷类化合物法昔洛韦的合成进行的工艺优化改进。 本论文主是采用以鸟嘌呤为原料，经过一系列的酰基化，脱羧，还原等反应作用下最终得到了产物2-氨基-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧基甲基丁基)嘌呤(法昔洛韦)；其中的中间体衍生物主要是阐述从以2-氨基-6-氯鸟嘌呤为原料通过在不同的条件下进行溴代与碘代分别合成了另外两种中间体2-氨基-6-溴鸟嘌呤及2-氨基-6-碘鸟嘌呤；还有一部分主要是阐述从以苯乙酮，盐酸氨基脲，苯肼，乙酰乙酸乙酯为原料通过一系列的反应先合成3-苯基-4-醛基吡唑及5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-甲醛这两个吡唑醛，然后再与2-氨基-6-氯-9-(2-甲氧羰基丁酸甲酯-4-基)嘌呤反应得到了两个新型的吡唑嘌呤席夫碱。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章 文献综述

1.1病毒性疾病的现状

1.2抗病毒药物的概况

1.3核苷类化合物的应用及合成

1.3.1核苷类化合物的特点

1.3.2核苷类化合物的修饰

1.3.3核苷类化合物的合成进展

1.4抗病毒药物法昔洛韦及其衍生物的合成研究进展

1.5本论文研究的内容

第二章 2-氨基-6-氯-鸟嘌呤的合成

2.1引言

2.2实验部分

2.2.1N2-9-二乙酰基鸟嘌呤的合成

2.2.2 2-氨基-6-氯鸟嘌呤的合成

2.3本章小结

第三章 法昔洛韦的合成

3.1引言

3.2实验部分

3.2.1 2-氨基-6-氯-9-(2-甲氧羰基丁酸甲酯-4-基)嘌呤的合成

3.2.2 2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的合成

3.2.3 2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧基甲基丁基)嘌呤的合成

3.2.4 2-氨基-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧基甲基丁基)嘌呤(法昔洛韦)的合成

3.3本章小结

第四章 侧链化合物的合成

4.1引言

4.2实验部分

4.2.1 甲烷三甲酸三乙酯的合成

4.2.2 3-溴丙烷-1,1,1-三甲酸三乙酯的合成

4.3本章小结

第五章 2-氨基卤代鸟嘌呤的合成

5.1引言

5.2实验部分

5.2.1 2-氨基-6-碘鸟嘌呤的合成

5.2.2 2-氨基-6-溴鸟嘌呤

5.3本章小结

第六章 吡唑醛席夫碱的合成

6.1引言

6.2实验部分

6.2.1二甲基2-(2-(6-氯-2((3-苯基-1H-吡唑-4基)亚甲氨基)-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸席夫碱的合成

6.2.2二甲基2-(2-(6-氯-2((5-氯-3甲基-1-苯基-1H-吡唑-4基)亚甲氨基)-9H-嘌呤-9-基)乙基)丙二酸席夫碱的合成

6.3本章小结

第七章 总结与展望

7.1总结

7.2本论文的创新之处

7.3下一步的工作

致谢

参考文献

攻读学位期间的研究成果