一种依托考昔-间苯二酚药物共晶及其制备方法

摘要

本发明涉及一种依托考昔‑间苯二酚药物共晶及其制备方法。将依托考昔、间苯二酚与无毒溶剂混合，通过冷却结晶、挥发溶剂结晶或悬浮结晶的方法制备依托考昔‑间苯二酚药物共晶；该共晶结构式如下，其中依托考昔与间苯二酚的摩尔比为1:1，差示扫描量热分析谱图在141.7±2℃有吸热峰，吡啶氮的X‑射线光电子能谱在398.60±0.2eV处有特征峰，共晶粒径超过1000μm；依托考昔‑间苯二酚药物共晶在5min达到40.88±0.2mg/mL的最大溶出浓度(以依托考昔计)。获得依托考昔‑间苯二酚共晶热稳定性高、粒度大、增溶效果显著，生物利用度显著提高。同时，制备操作简单、能耗低、溶剂用量少、产品重现性好。