一种采用可溶性的标签为载体制备司美诺肽的方法

摘要

本发明公开了一种采用可溶性的标签为载体制备司美诺肽的方法；采用可溶性的HBA标签为载体的液相肽合成法，按司美诺肽的氨基序列依次接入相应的保护氨基酸得到全保护的司美诺肽标签结合物；在连接过程中，每一步的保护氨基酸偶联及脱Fmoc保护都是在HBA标签上执行。本发明采用了可溶性的Fmoc PAL amide Tag及Fmoc‑Rink amide Tag进行司美诺肽的制备，Fmoc保护氨基酸缩合及去除Fmoc保护基团是在溶液状态中进行，所以需要的Fmoc保护氨基酸及缩合剂过量倍数较固相多肽合成(SPPS)的2.5‑4.0倍降低至1.0‑1.5倍；并且采用乙腈或甲醇析出沉淀可溶性标签类似物，其沉淀及洗涤成本较固相多肽合成使用的DMF、NMP要低很多，对环境更为友好。