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一种4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶类衍生物及其应用

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本发明以4‑吲哚基‑2‑芳氨基嘧啶为骨架，合理设计制备了一系列4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)嘧啶类衍生物，体外抗炎活性测试结果表明，本发明的大部分化合物都对炎症细胞因子IL‑6、IL‑8具有较好的抑制能力，实验结果表明，大部分化合物对LPS诱导的IL‑6和IL‑8有不同程度的抑制效果，基本都优于4‑吲哚基‑2‑氨基嘧啶。本发明为进一步获取抗炎活性好、生物利用度高的抗ALI小分子提供了一定的研究基础。

著录项

公开/公告号CN113563310A

专利类型发明专利
公开/公告日2021-10-29

原文格式PDF
申请/专利权人浙江工业大学;
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申请/专利号CN202110709318.7
发明设计人张兴贤;陈田朋;朱高扬;
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申请日2021-06-25
分类号C07D403/04(20060101);C07D401/14(20060101);C07D403/14(20060101);A61K31/506(20060101);A61P29/00(20060101);A61P1/16(20060101);A61P11/00(20060101);A61P19/02(20060101);A61P11/06(20060101);A61P17/00(20060101);A61P9/00(20060101);A61P1/18(20060101);A61P1/00(20060101);A61P11/08(20060101);A61P37/06(20060101);
代理机构33201 杭州天正专利事务所有限公司;
代理人黄美娟
地址 310014 浙江省杭州市拱墅区潮王路18号
入库时间 2023-06-19 13:04:03

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2022-10-11

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发明专利权授予

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3. ПОХІДНІ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНІЛАМІНО}БУТАНОІЛ)-1,4-ДІОКСА-7-АЗАСПІРО4,4НОН-8-ІЛ-1Н-ІМІДАЗОЛ-4-ІЛ}-4-БІФЕНІЛІЛ)-1Н-ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ-1-ПІРОЛІДИНІЛ}КАРБОНІЛ)ПРОПІЛКАРБАМАТУ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ В ЛІКУВАННІ ВІРУСНОЇ ІНФЕКЦІЇ В ЛЮДЕЙ ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛ2-МЕТИЛ({2-4-(4'-{2-7-(3-МЕТИЛ-2-{(МЕТИЛОКСИ)КАРБОНИЛАМИНО}БУТАНОИЛ)-1,4-ДИОКСА-7-АЗАСПИРО4,4НОН-8-ИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-4-ИЛ}-4-БИФЕНИЛИЛ)-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ-1-ПИРРОЛИДИНИЛ}КАРБОНИЛ)ПРОПИЛ КАРБАМАТА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ВИРУСНОЙ ИНФЕКЦИИ У ЛЮДЕЙ [P] . UA103102C2 . 2013-09-10

机译：甲基衍生物[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基]丁二酰基））-1,4-二氧杂-7-氮杂螺[4,4]壬-8-基] -1H-咪唑-4-基} -4-联苯基）-1H-咪唑-2-基] -1-吡咯基基}羰基）丙基]氨基甲酸酯在人类中的感染[甲基[2-甲基（{2- [4-（4'-{2- [7-（3-甲基-2-{[（甲氧基）羰基]氨基}丁二酰）丁香衍生物）-1,4- DIOXA-7-AZASPIRO [4,4] NON-8-YL] -1H-咪唑-4-YL} -4-二苯甲基）-1H-咪唑-2-YL] -1-吡咯烷基}羰基）丙烯酰基]在人类病毒感染治疗中的应用
4. METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF PYRAZOLE4,3-D-PYRIMIDINONE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)PYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(AMINOSULPHONYL)-6-HALOGENOPYRIDINE, METHOD OF OBTAINING DERIVATIVES OF 3-(HALOGENOSULPHONYL)PYRIDINE, NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-(2-PYRIDILMETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES AND NOVEL N-3-CARBAMOYL-5-ETHYL-1-METHYL-1H-PYRAZOL-4-YL-5-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYLSULPHONYL)-2-SUBSTITUTED)NICOTINAMIDES [P] . PL343140A1 . 2001-04-23

机译：吡唑并[4,3-D]-嘧啶酮的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）吡啶的衍生物的获得方法，3-（氨磺酰基）-6-卤代对乙酰基吡啶的衍生物的获得方法，OBE的方法（卤代戊磺酰基）吡啶，N- [3-氨基丁香-5-乙基-1-（2-吡啶二甲基）-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的新型）烟酰胺和新颖的N- [3-氨基甲酰基-5-乙基-1-甲基-1H-吡唑-4-基] -5-（4-乙基-1-哌嗪基磺酰基）-2-取代的烟酰胺
5. crystalline form 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} acid butyl ester hydrochloride -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid process for preparing 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-butyl ester) hydrochloride yl) -2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid pharmaceutical composition and 4 - ((r) -2 - {6 butyl ester - ((s) -3-Methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid. [P] . BR112019004845A2 . 2019-06-04

机译：结晶形式4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}酸丁酯盐酸盐-3 -膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸制备4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-丁基酯）盐酸盐）-2-）的方法苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸药物组合物和4-（（r）-2-{[6]丁酯-（（s）-3 -甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-羧酸。