抗精神病药3-（1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基）氨-2H-1,4-苯并噁嗪与抗球虫药尼卡巴嗪的合成研究

摘要

第一部分:3-(1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基)氨-2H-1,4-苯并噁嗪是一种新型抗精神病药.该研究基于专利方法,通过六步合成该化合物并对其中关键步骤进行了改进,获得了令人满意的结果.在对第二步的合成方法进行研究时,使用酸解和碱解改变了文献中的肼解.这样不仅避免了使用毒性肼和使用球-球蒸馏装置,而且使产率得到了提高,并提出了最佳的酸解和碱解条件.在第五、六步合成中,通过改变反应温度以及在反应过程中加入少量的碱作为催化剂,使产率得到了极大的提高.第二部分:抗球虫药物主要是为了控制球虫所引起的动物疾病,是目前饲料中广泛应用的一类重要药物添加剂.尼卡巴嗪几乎对所有鸡艾美耳球虫均具有高或中等活性.尼卡巴嗪主要作用于球虫第二代裂殖体,对鸡虫的活性高峰期为第四天,即对第二代裂殖体活性最强.组织培养结果表明,尼卡巴嗪对第一代裂殖体也有抑制作用.该研究主要是对第一、二步进行了改进,原方法中采用高成本的邻苯二甲酸二丁酯作为溶剂,现采用低成本的三光气作原料,改两步反应为一步反应,不仅缩短了路线,提高了产率,而且有利于由实验室小试向工业化生产的转化.

目录

文摘

英文文摘

第一章前言

§1-1精神药物简介

§1-2抗精神病药简介

§1-3本研究内容

第二章3-(1-{3-[(4-(2-嘧啶基))-1-哌嗪基]}丙基)氨-2H-1，4-苯并噁嗪的合成及其谱学分析

第三章实验

第二部分抗球虫药—尼卡巴嗪的合成研究

第一章前言

§1-1抗球虫药简介

§1-2本研究内容

第二章尼卡巴嗪的合成及结构确证

第三章实验

附录Ⅰ部分丫啶衍生物的合成

附录Ⅱ部分化合物谱图

参考文献

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