光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途

摘要

本发明提供一种制备光学活性氯喹及其类似物的快速和简便的方法，将氯喹及其类似物的消旋体与酸性手性拆分试剂反应生成相应的盐，经分离纯化后得到光学纯的氯喹及其类似物的盐，再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑氯喹及其类似物。此方法操作简便，成本较低，且对映体纯度可达99.9％ee，易于实现单一手性构型‑氯喹及其类似物的工业化生产。本发明还提供一种(R)‑或(S)‑氯喹及其类似物、其药物组合物和用途,光学活性的氯喹及其类似物降低了神经系统和视网膜功能损伤，对冠状病毒、流感病毒等病毒造成的感染具有很好的抑制活性。