具有抗脑胶质瘤活性的新型嘌呤酮和咪唑并三嗪酮类衍生物

摘要

本发明涉及抗脑胶质瘤药物的技术领域，涉及化合物1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮(A)和3H‑咪唑[4，5‑d][1，2，3]‑三嗪‑4(7H)‑酮类(B)的合成及它们的抗脑胶质瘤活性。其中，R为氢、甲基、乙基；R1为苯基，4‑氯苯基，2‑吡啶基，苄基，1‑苯基乙基，2‑苯基乙基，2‑氟苄基，3‑氟苄基，4‑氟苄基，4‑氯苄基，2，4‑二氟苄基；R2为氢，甲基，乙基。抗脑胶质瘤活性结果表明，大部分化合物在20μM浓度下具有良好的抗脑胶质瘤活性，化合物A9(R＝CH3，R1＝2，4‑二氟苄基，R2＝CH2CH3)、B9(R＝CH3，R1＝4‑氯苯基)和B12(R＝CH3，R1＝4‑氯苄基)显示很好的抗癌活性，抗人脑星形胶质母细胞瘤U‑118MG的IC50值分别为0.6μM，0.4μM和0.8μM，优于对照药替莫唑胺(IC50＝1.7μM)。