一种制备舍莫瑞林的方法

摘要

本发明公开了一种制备舍莫瑞林的方法，首先采用固相合成方法在固相树脂载体上并有缩合试剂的条件下由碳端向氮端逐一偶联保护氨基酸，合成得到9肽片段和20肽片段树脂，然后根据肽链顺序固相片段缩合得到29肽树脂，根据29肽树脂中R保护基特性选择R保护基的脱除与树脂裂解的同步或先后顺序，进行R保护基的脱除与树脂裂解最终得到舍莫瑞林粗肽，再经制备液相纯化、冻干得到高纯度舍莫瑞林。本发明方法大大缩短了合成周期，通过特殊氨基酸的应用，降低了片段缩合中消旋杂质，也避免了传统固相逐一偶联效率低的方法，也避开了步骤复杂、繁琐的液相方法，大大降低成本，其纯度高，副产物少，有利于产品的纯化，产物收率高，便于大生产化操作。