一种制备Fmoc-Ser(tBu)-OH的方法

摘要

本发明涉及一种制备Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的方法，属于医药中间体化工技术领域。本发明解决的技术问题是提供制备Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的方法。该方法包括如下步骤：a、Ser‑OR·HCl与Fmoc‑OSu反应，得到Fmoc‑Ser‑OR固体；b、Fmoc‑Ser‑OR固体、醋酸叔丁酯、高氯酸和叔丁醇混合，15～40℃反应后，调pH＝5～6，析出固体，过滤，洗涤，干燥，得到Fmoc‑Ser(tBu)–OR固体；c、水解：Fmoc‑Ser(tBu)–OR固体水解得到Fmoc‑Ser(tBu)‑OH产品。本发明方法，在先引入Fmoc基团，可以减少脱除皂化过程中的消旋风险，在引入叔丁基时采用醋酸叔丁酯、高氯酸、叔丁醇和Fmoc‑Ser‑OR中的羟基进行反应，操作简单可控，安全性好，所得产品手性纯度高，成本低，能有效缩短生产步骤，提高生产效率及产率，适应于现代工业生产。