首页> 中国专利> 作为RIP1激酶抑制剂用于治疗E.G.肠易激综合征(IBS)的N-4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂-3-基-5,6-二氢-4H-吡咯并1,2-B吡唑-2-甲酰胺衍生物和有关化合物

作为RIP1激酶抑制剂用于治疗E.G.肠易激综合征(IBS)的N-4-氧代-2,3-二氢-1,5-苯并氧氮杂-3-基-5,6-二氢-4H-吡咯并1,2-B吡唑-2-甲酰胺衍生物和有关化合物

摘要

本发明提供具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中X、Y、R1、R2、R7a、R7b、X、RB1、RB2、n、p、q、A环和B环如本文所述,包括该化合物的药物组合物,以及化合物在治疗例如帕金森氏症或阿尔茨海默氏病、肠易激病症(IBD)、克罗恩病、呼吸窘迫综合征(ARDS)或慢性阻塞性肺病(COPD)的方法中用作受体相互作用蛋白‑1(RIP1)激酶抑制剂的用途。示例性的化合物例如为(4S,6S)‑4‑氟‑6‑苯基‑N‑[(3S)‑5‑甲基‑4‑氧代‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并氧氮杂‑3‑基]‑5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[1,2‑b]吡唑‑2‑甲酰胺(实施例11),其在RIP1测定中具有0.0044uM的Ki(uM)。

著录项

  • 公开/公告号CN112074519A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2020-12-11

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 豪夫迈·罗氏有限公司;

    申请/专利号CN201980026880.0

  • 发明设计人 S·帕特尔;

    申请日2019-04-18

  • 分类号C07D498/04(20060101);C07D487/04(20060101);C07D471/04(20060101);A61K31/553(20060101);A61P25/16(20060101);A61P25/28(20060101);A61P9/10(20060101);A61P1/04(20060101);A61P17/06(20060101);A61P13/12(20060101);A61P11/00(20060101);

  • 代理机构11256 北京市金杜律师事务所;

  • 代理人邰红;侯宝光

  • 地址 瑞士巴塞尔

  • 入库时间 2023-06-19 08:03:25

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