雷公藤甲素及其衍生物作为人孕烷X受体天然激动剂的应用

摘要

本发明首次验证了中药雷公藤中的主要活性成分雷公藤甲素及其衍生物能高效激动人孕烷X受体，并促进其下游参与代谢的重要靶基因CYP3A4和MDR1等的表达。本发明公开了雷公藤甲素及其衍生物可以作为hPXR高效激动剂，应用于PXR激动机制研究和外源物质代谢研究的基础，并为其在临床治疗包括代谢性疾病在内的多种疾病的治疗提供了可能。