吡嗪酮类小分子抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

吡嗪酮类小分子抑制剂COTPAEA在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明是从新合成的吡嗪酮类小分子抑制剂库中筛选出一种显著抑制肿瘤细胞生长的药物COTPAEA。COTPAEA能够与AKT的活性中心结合，抑制AKT的活性，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。本发明所述的抑制剂能够显著的抑制宫颈癌细胞HeLa细胞、卵巢癌SKOV‑3细胞和非小细胞肺癌A549细胞的增殖，浓度为50.0uM时，这三种肿瘤细胞的存活率几乎为零。本发明抑制剂可以用于制备抗肿瘤的药物，有望将其开发为新的抗肿瘤药物，其可能成为由AKT过表达引起的肿瘤的潜在靶向治疗药物。