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用于治疗实体瘤的FAP-活化的蛋白酶体抑制剂

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本发明公开了蛋白酶体抑制剂、蛋白酶体抑制剂的FAP‑活化的前药，和所述抑制剂和前药的药学可接受的盐。还公开了相关的药物组合物，和使用所述抑制剂和前药及其组合物，例如，治疗癌症和其他细胞增殖性疾病的方法。还公开了分别定量在活检样品和哺乳动物中的FAP表达的体外和体内方法。

著录项

公开/公告号CN108383893A

专利类型发明专利
公开/公告日2018-08-10

原文格式PDF
申请/专利权人塔夫茨大学信托人;
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申请/专利号CN201810059355.6
发明设计人 W.W.巴乔夫钦;H-S.赖;S.E.波普拉夫斯基;
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申请日2012-08-30
分类号
代理机构中国专利代理(香港)有限公司;
代理人任晓华
地址美国麻萨诸塞州
入库时间 2023-06-19 06:33:14

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-09-04

实质审查的生效 IPC(主分类):C07K5/062 申请日:20120830

实质审查的生效
2018-08-10

公开

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1. 用于治疗实体瘤的FAP-活化的蛋白酶体抑制剂 [P] . 中国专利： CN108383893A . 2018-08-10
2. 用于治疗实体瘤的FAP-活化的蛋白酶体抑制剂 [P] . 中国专利： CN103945856A . 2014-07-23
3. use of a compound selected from the group consisting of a proteasome inhibitor, an autophagy inhibitor, a lysosomal inhibitor, an golgi er protein transport inhibitor, an hsp90 chaperonin inhibitor, a heat shock response activator, a and a histone deacetylase inhibitor, use of 11-cis-retinal or 9-cis-retinal and a compound selected from the group consisting of a proteasome inhibitor, an autophagy inhibitor, a lissosomal inhibitor, a er to golgi protein, a hsp90 chaperonin inhibitor, a heat shock response activator, a glycosidase inhibitor, and a histone deacetylase inhibitor, a method for increasing the amount of a biochemically functional conformation of a protein in a cell, composition pharmaceutical for the treatment of an ocular pcd, pharmaceutical composition for the treatment of retinitis pigmentosa, kit for the treatment of an ocular pcd, kit for the treatment retinitis pigmentosa, method for identifying a compound useful for the treatment of an individual having an ocular pcd, [P] . BRPI0615962A2 . 2011-05-31

机译：使用选自以下的化合物：蛋白酶体抑制剂，自噬抑制剂，溶酶体抑制剂，高尔基体蛋白转运抑制剂，hsp90伴侣蛋白抑制剂，热休克反应激活剂，α和组蛋白脱乙酰酶抑制剂，使用11 -顺式-视黄醛或9-顺式-视黄醛以及选自蛋白酶体抑制剂，自噬抑制剂，核糖体抑制剂，高尔基体蛋白er，hsp90伴侣蛋白抑制剂，热休克反应激活剂，糖苷酶的化合物抑制剂和组蛋白脱乙酰基酶抑制剂，一种增加细胞中蛋白质的生化功能构象量的方法，用于治疗眼pcd的组合物药物，用于治疗色素性视网膜炎的药物组合物，用于治疗视网膜色素变性的试剂盒眼用pcd，用于治疗色素性视网膜炎的试剂盒，用于鉴定可用于治疗具有眼用pcd的个体的化合物的方法，
4. combination therapy for use in a method for treating a solid tumor in an individual, antibody, use, pharmaceutical composition, kit for treating a solid tumor, and method for treating a solid tumor in an individual [P] . BR112017002729A2 . 2018-02-27

机译：用于治疗个体实体瘤的方法，抗体，用途，药物组合物，用于治疗实体瘤的试剂盒以及用于治疗个体实体瘤的方法的联合疗法
5. FAP-activated proteasome inhibitors for treating solid tumors [P] . 美国专利： US10517955B2 . 2019-12-31

机译： FAP激活的蛋白酶体抑制剂治疗实体瘤