抗前列腺癌药物(R)-比卡鲁胺的制备方法

摘要

本发明涉及抗前列腺癌药物(R)-比卡鲁胺的制备方法，以(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酰化反应、缩合反应和氧化反应制得(R)-比卡鲁胺；所述酰化反应为将(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸、4-氰基-3-(三氟甲基)苯胺和4-二甲胺基吡啶溶解于N，N-二甲基乙酰胺中，然后于-10～-15℃滴加氯化亚砜，加毕后保温反应1-5小时，升至室温反应8-12，纯化得到(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基苯基)]丙酰胺。该方法操作简便，反应时间较短，收率较高，适合工业化生产。