具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物

摘要

本发明公开了一种具抗癌活性的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物，其制备方法包括：将昆布氨酸盐酸盐在氯化亚砜中回流，加入甲醇再回流，将多余的溶剂蒸去，调节至中性，至有白色沉淀析出，过滤，再用冰乙醇、乙醚洗涤，真空干燥，得到白色固体产物，再将N‑(5‑溴‑2‑羟基苯胺基)草酰乙酯溶于无水乙醇溶液中，缓慢的滴加到溶解有制得的6‑N,N,N‑三甲基‑2‑氨基甲酰甲胺盐酸盐的无水THF中，然后升温反应，溶液用稀盐酸或者稀氢溴酸溶液调节至中性，至有白色沉淀析出，过滤，取沉淀物用乙醇重结晶，真空干燥，得到目标产物。本发明制备的昆布氨酸酯基溴代草酰胺衍生物及其组合物通过将溴代环状结构的引入可以增强昆布氨酸对肿瘤细胞株的体外细胞毒活性。