一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药

摘要

本发明公开了一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药，该前药由2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇通过碳酸酯键与抗肿瘤药物相连接，具有式I结构，其中，n=0、1、2或3；R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1~C6烷基、C1~C6含烯基的烷基、C1~C6含炔基的烷基。该类前药能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出原药。本发明所提供的前药，在体内外稳定，在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物，能够提高抗肿瘤药物的靶向性，降低毒副作用，增强疗效。