一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法及其应用

摘要

本发明公开了一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法及其应用，通过哌嗪类化合物与N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺反应生成哌嗪‑领苯二甲酰亚胺，通过脱保护，与CDI和芳香胺偶合生成终产物哌嗪‑脲类化合物。和现有技术相比，本发明描述的多巴胺D3受体选择性配体选择性高于10000倍；相比之前的哌嗪‑芳香酰胺类化合物，本发明的哌嗪‑芳香脲类化合物具有更高的溶解性、生物利用度和穿透血脑屏障的能力；本发明的化合物不仅对D3受体专属性的结合，而且还选择性的激活D3受体的下游信号通路，而对D2受体和D4受体的信号通路无作用，因此可以作为分子探针和工具分子来研究D3受体的分布、结果和功能。