使用改进的制备共轭硝基烯烃的方法优化合成普瑞巴林和4-氨基丁酸

摘要

本发明描述了通过使用改进的制备共轭硝基烯烃的方法来优化合成普瑞巴林以及其它的4-氨基丁酸。这可以通过以下直接相继的反应来实现：在存在合适的二胺的情况下脂肪醛与硝基烷烃的硝基羟醛缩合反应，通过添加酸来进行的共轭硝基烯烃的消去反应，随后是合适的亲核试剂的经催化的不对称1,4-迈克尔加成，接下来是逆向克莱森反应或皂化反应和脱羧反应，最后还原成4-氨基丁酸。