一种JAKs抑制剂药物托法替尼的制备方法

摘要

本发明公开了一种JAKs抑制剂药物托法替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以2,4二氯7H吡咯[2,3D]嘧啶为原料，在碱作用下，与卤代苄进行反应制备得到化合物Ⅱ；（2）(3R,4R)N,4二甲基1(苯基甲基)3哌啶胺盐酸盐与7苄基2,4二氯7H吡咯[2,3D]嘧啶在碱作用下反应制备得到化合物Ⅳ；（3）步骤（2）得到的化合物Ⅳ在金属催化剂作用下催化氢化反应得化合物Ⅴ；（4）步骤（3）得到的化合物Ⅴ在缩合剂作用下与氰基乙酸进行耦合对接得到化合物Ⅵ；（5）步骤（4）得到的化合物Ⅵ与柠檬酸成盐制备得到托法替尼。该方法合成路线简短，各步反应工艺操作简便，溶剂均可回收套用，污染小，适合于规模化工业生产。