预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊及其制备方法

摘要

本发明公开了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊及其制备方法，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末6-12份、天麻100-300份、钩藤100-300份、党参100-300份、养心草200-600份和松叶200-600份，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。本发明对具有发生心脑血栓疾病趋势的人群，如：已患三高(高血压、高脂、高糖)、高胆固醇的人群或动脉粥样硬化症的人群，有预防作用，以及对患心脑血栓疾病人群有治疗作用，本发明的蛭麻胶囊对心脑血栓疾病的治愈率可达98.7％。

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂技术领域。更具体地说，本发明涉及一种治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊及其制备方法。

背景技术

心脑血管病是心脏血管和脑血管的疾病统称，心血管疾病包括：高血压、冠心病、心肌梗死；脑血管疾病包括：脑血栓、脑栓塞和脑出血等，主要是由动脉硬化、高血压、高血脂、高血糖、高粘血症及微循环障碍所引起的。目前中国心脑血管疾病患者已经超过3亿人，60岁以上老年人中40％～45％患有高血压的同时还患有高血糖或高血脂。心脑血管疾病是一种严重威胁人类特别是中老年人健康的常见病，有“发病率高、死亡率高、致残率高、复发率高、并发症多”，“四高一多”特点。

水蛭，俗名蚂蟥，在《神农本草经》中已有记载，有很高药用价值；在内陆淡水水域内生长繁殖，是中国传统的特种药用水生动物，其干制品泡制后中医入药，有治疗中风、高血压、清瘀、闭经、跌打损伤等功效。水蛭唾液腺分泌物富含水蛭素、纤溶酶、透明质酸酶、血管扩张剂等多种肽类物质。水蛭素是迄今最强的凝血酶抑制剂，与凝血酶亲和力极强，与凝血酶结合形成一种非共价复合物，该复合物解离常数为10-12数量级，且反应速度极快。

天麻(gaslrodiaelalaBlume)为兰科植物天麻的干燥块茎，又名赤箭、赤箭芝、定风草、独摇兰、离母、合离草等。《神农本草经》、《本草纲目》等有记载，主要含有天麻素、天麻苷元(对羟基苯甲醇)、天麻多糖等。性辛、温、无毒，有息风止痉、平抑肝阳、祛风通络功效，用于治疗头痛、头昏、眩晕、偏头疼、手足抽搐、小儿惊风、四肢痉挛、高血压、神经衰弱等。

钩藤Uncariarhynchophylla(Miq.)Jacks是中国南方特有中药，含钩藤碱、异钩藤碱、柯诺辛因碱、异柯诺辛因碱、硬毛帽柱木碱等。性味甘、凉，具有清热平肝、息风定惊功效，用于头痛眩晕、惊痫抽搐、高血压等。

养心草又称费菜(SedumaizoonL.)、土三七等，属景天科多年生宿根草本植物，全草药用，民间作蔬菜食用或茶饮，含有黄酮类、齐墩果酸、谷甾醇等。其性平，味甘淡微酸，具有养心、平肝宁心、滋阴养血、活血止血功效。

党参为传统中医学常用的补益药，含党参炔苷、苍术内酯III、党参苷IV、丁香苷、香草酸等，具有补中益气，健脾益肺功效，适用于脾肺虚弱、气短心悸、食少便溏、溃疡、贫血、虚喘咳嗽、内热消渴等症。

松叶为松科植物马尾松(P.massonianaLamb)的叶，始载于《本草纲目》，含有莽草酸、槲皮素、山柰酚等，广西产马尾松中槲皮素、山柰酚较高。味酸，苦涩，性温，祛风活血、明目、安神、解毒、杀虫止痒，用于治疗风湿关节痛、跌打肿痛、夜盲症、高血压病、神经衰弱，外用治冻疮等。

世界范围内心脑血管疾病率呈上升趋势，严重危害人们生命和健康，开发有效防治心脑血管疾病药物是当今医药研究领域重要任务之一。目前治疗心脑血栓疾病主要应用肝素等，而肝素易引起血小板减少性紫癜，易引起出血，易过敏。虽有中药制剂应用，但整体治疗效果仍不理想，品种较少，尤其缺乏复方中药研究和应用，多为单成分制剂，作用途径单一，易复发，有的可能产生一定毒副作用，复方中药优势未充分发挥，尚缺乏上述6味特色中药民族药配伍研究和应用及制剂。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种防治心脑血栓疾病的蛭麻胶囊及其制备方法，传承传统中医药理论，精选水蛭提取物、天麻、钩藤、党参、养心草、松叶6味中药民族药配伍，实现对已患三高(高血压、高脂、高糖)、高胆固醇的人群或动脉粥样硬化症的人群发生心脑血栓疾病的预防作用，以及对患心脑血栓疾病人群的治疗，本发明的蛭麻胶囊对心脑血栓疾病的治愈率可达98.7％。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末6-12份、天麻100-300份、钩藤100-300份、党参100-300份、养心草200-600份和松叶200-600份，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。

优选的是，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末9份、天麻200份、钩藤200份、党参200份、养心草400份和松叶400份，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。

优选的是，所述的预治心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，所述水蛭提取物粉末的制备方法为，取水蛭唾液，采用体积分数为1％-5％的乙醇溶液或体积分数为1％-5％的醋酸溶液处理，沉淀后取上清液，过滤后将滤液冷冻干燥，超微粉碎后即得所述水蛭提取物粉末。

基于上述方案，本发明提供了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将上述重量份的天麻、钩藤、党参、养心草和松叶粉碎成粉得第一粉末，加入体积分数为50％-95％的乙醇，混合后真空回流提取，过滤后得药渣和第一提取液；

步骤二、将药渣加水进行真空回流提取，过滤得第二提取液，合并第一提取液和第二提取液，回收乙醇，浓缩后喷雾干燥得第二粉末；

步骤三、将上述重量份的水蛭提取物粉末和所述第二粉末混合，加入医学上可接受的辅料，混合均匀，制成胶囊剂，即得蛭麻胶囊。

优选的是，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，步骤一中，将所述第一粉末加入体积分数为50％-95％的乙醇真空回流提取前，加入10-15重量份的锗石一起真空回流，具体分为5个不同条件下依次真空回流提取，将上一次提取后过滤的滤渣于下一次真空回流提取，并将5次提取所得的滤液合并，得所述第一提取液，具体真空回流提取的5个不同条件依次为：

第1次回流：温度为35℃，提取时间为1-2h，所用乙醇的体积分数为70％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第2次回流：温度为40℃，提取时间为1-2h，所用乙醇的体积分数为60％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第3次回流：温度为45℃，提取时间为1h，所用乙醇的体积分数为95％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第4次回流：温度为50℃，提取时间为1h，所用乙醇的体积分数为80％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第5次回流：温度为55℃，提取时间为0.5h，所用乙醇的体积分数为50％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍。

优选的是，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，步骤一中，真空回流提取之前，将第一粉末和所用乙醇于45℃、超声功率为400W下超声处理1-2h，然后将其混合物进行真空回流。

优选的是，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，所述水蛭提取物粉末制备之前，将水蛭先置于透明玻璃容器中养殖，所述玻璃容器中含有一透明隔板将透明玻璃容器分隔成2个相对独立的空间，水蛭放置在第一个空间并且不能达到第二空间，将土壤和蚯蚓放置于第二个空间，先将透明玻璃容器用不透光的黑布罩上，置于温度为10-15℃下放置36-48h，然后去除黑布，继续放置48h，再取其唾液。

优选的是，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，步骤二中，加水对药渣回流提取时加水量为药渣重量的6-8倍。

本发明至少包括以下有益效果：

其一，本发明传承传统中医药理论，精选水蛭提取物、天麻、钩藤、党参、养心草、松叶6味中药民族药配伍，其中水蛭提取物善逐瘀通脉，天麻善镇风止痛，钩藤善平肝息风，养心草善养心养血，党参善补气血，松叶善祛风安神等，使本发明的蛭麻胶囊具有显著的活血逐瘀、祛风止痛、益神养心功效。

其二，本发明的蛭麻胶囊密切结合现代医学研究。本发明的蛭麻胶囊提炼精华，含水蛭素、纤溶酶、天麻素、天麻多糖、异钩藤碱、党参炔苷、齐墩果酸、槲皮素和山柰素等有效成分作为复方高效作用机制的分子物质基础。

其三，本发明的蛭麻胶囊可以减轻脑组织周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部循环，促进吸收血肿，抑制脑缺血再灌注神经细胞凋亡，利于神经功能恢复通过抑制凝血酶功能；促进纤溶酶降解纤维蛋白原或纤维蛋白；抑制血小板聚集；降压；降脂；抗动脉粥样硬化；保护毛细血管壁和促进血管新生；提高免疫系统或吞噬细胞清除异物能力；改善心肺功能和血液循环等诸多药理作用，产生高效协同作用效应，发挥显著的抗血凝和抗血栓作用，对治疗气虚血瘀所致的缺血性脑中风(脑梗塞、脑血栓形成)、胸痹症(冠心病)及其引起的头晕目眩、肢体麻木、偏瘫、胸闷心痛，心悸气短等具有非常好的临床疗效，且本发明的蛭麻胶囊可用于配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中血流而增强疗效。

其四，对于已患有三高、高胆固醇或动脉粥样硬化症的人群，极易发生脑血栓或心梗，而本发明的蛭麻胶囊对这一类人群患脑血栓或心梗具有很好的预防作用。

其五，本发明的蛭麻胶囊为纯中药制剂，充分发挥我国和广西丰富特色药材资源优势，将上述诸药材转变成方便现代人携带、保存、及时服用的方式胶囊剂，且成分明确、剂量准确、质量稳定，天然绿色环保，效果明显，使用安全，引起出血和过敏可能性很小，不象肝素那样会引起血小板减少性紫癜，可用于其血小板减少而又需要抗凝治疗的患者。本发明的蛭麻胶囊对凝血酶的反应不需要抗凝血酶III(AT-III)作为辅助因子，可在缺乏抗凝血酶III的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。无明显毒副作用，同时兼具养身功能，控制复发率，有标本兼治之功，经济效益、社会效益前景可观。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。

需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。

实施例1：

一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末6g、天麻100g、钩藤100g、党参100g、养心草200g和松叶200g，共制1000粒，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。本发明所述的蛭麻胶囊还可以包括药学上可接受的辅料。

其中，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，所述水蛭提取物粉末的制备方法为，取水蛭唾液，采用体积分数为1％的乙醇溶液或体积分数为1％的醋酸溶液处理，沉淀后取上清液，过滤后将滤液冷冻干燥，超微粉碎后即得所述水蛭提取物粉末。

基于上述方案，本发明提供了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将上述重量份的天麻、钩藤、党参、养心草和松叶粉碎成粉得第一粉末，加入体积分数为50％-95％的乙醇，混合后真空回流提取，过滤后得药渣和第一提取液；

步骤二、将药渣加水进行真空回流提取，过滤得第二提取液，合并第一提取液和第二提取液，回收乙醇，浓缩后喷雾干燥得第二粉末；

步骤三、将上述重量份的水蛭提取物粉末和所述第二粉末混合，加入医学上可接受的辅料，混合均匀，制成胶囊剂，即得蛭麻胶囊。

其中，步骤二中，加水对药渣回流提取时加水量为药渣重量的6-8倍。

使用方法：口服：一次1～2粒，每日1～3次；或遵医嘱。

注意事项：出血性疾病、孕妇忌服。

有效期：2年。

规格：0.2g/粒

贮存：密封，置干燥阴凉处。

实施例2：

一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末9g、天麻200g、钩藤200g、党参200g、养心草400g和松叶400g，共制1000粒，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。本发明所述的蛭麻胶囊还可以包括药学上可接受的辅料。

其中，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，所述水蛭提取物粉末的制备方法为，取水蛭唾液，采用体积分数为3％的乙醇溶液或体积分数为3％的醋酸溶液处理，沉淀后取上清液，过滤后将滤液冷冻干燥，超微粉碎后即得所述水蛭提取物粉末。

基于上述方案，本发明提供了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将上述重量份的天麻、钩藤、党参、养心草和松叶粉碎成粉得第一粉末，加入体积分数为50％-95％的乙醇，混合后真空回流提取，过滤后得药渣和第一提取液；

步骤二、将药渣加水进行真空回流提取，过滤得第二提取液，合并第一提取液和第二提取液，回收乙醇，浓缩后喷雾干燥得第二粉末；

步骤三、将上述重量份的水蛭提取物粉末和所述第二粉末混合，加入医学上可接受的辅料，混合均匀，制成胶囊剂，即得蛭麻胶囊。

其中，步骤二中，加水对药渣回流提取时加水量为药渣重量的6-8倍。

使用方法：口服：一次1～2粒，每日1～3次；或遵医嘱。

注意事项：出血性疾病、孕妇忌服。

有效期：2年。

规格：0.2g/粒

贮存：密封，置干燥阴凉处。

实施例3：

一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，包括以重量份计的如下原料制成：水蛭提取物粉末12g、天麻300g、钩藤300g、党参300g、养心草600g和松叶600g，共制1000粒，其中所述水蛭提取物粉末为水蛭唾液的提取物。本发明所述的蛭麻胶囊还可以包括药学上可接受的辅料。

其中，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊，所述水蛭提取物粉末的制备方法为，取水蛭唾液，采用体积分数为5％的乙醇溶液或体积分数为5％的醋酸溶液处理，沉淀后取上清液，过滤后将滤液冷冻干燥，超微粉碎后即得所述水蛭提取物粉末。

基于上述方案，本发明提供了一种预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、将上述重量份的天麻、钩藤、党参、养心草和松叶粉碎成粉得第一粉末，加入体积分数为50％-95％的乙醇，混合后真空回流提取，过滤后得药渣和第一提取液；

步骤二、将药渣加水进行真空回流提取，过滤得第二提取液，合并第一提取液和第二提取液，回收乙醇，浓缩后喷雾干燥得第二粉末；

步骤三、将上述重量份的水蛭提取物粉末和所述第二粉末混合，加入医学上可接受的辅料，混合均匀，制成胶囊剂，即得蛭麻胶囊。

其中，步骤二中，加水对药渣回流提取时加水量为药渣重量的6-8倍。

使用方法：口服：一次1～2粒，每日1～3次；或遵医嘱。

注意事项：出血性疾病、孕妇忌服。

有效期：2年。

规格：0.2g/粒

贮存：密封，置干燥阴凉处。

实施例4：

在实施例2的基础上，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，步骤一中，将所述第一粉末加入体积分数为50％-95％的乙醇真空回流提取前，加入10-15g的锗石一起真空回流，具体分为5个不同条件下依次真空回流提取，将上一次提取后过滤的滤渣于下一次真空回流提取，并将5次提取所得的滤液合并，得所述第一提取液，具体真空回流提取的5个不同条件依次为：

第1次回流：温度为35℃，提取时间为1-2h，所用乙醇的体积分数为70％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第2次回流：温度为40℃，提取时间为1-2h，所用乙醇的体积分数为60％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第3次回流：温度为45℃，提取时间为1h，所用乙醇的体积分数为95％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第4次回流：温度为50℃，提取时间为1h，所用乙醇的体积分数为80％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍；

第5次回流：温度为55℃，提取时间为0.5h，所用乙醇的体积分数为50％，所用乙醇加入量为待提取物重量的3-5倍。

实施例5：

在实施例4的基础上，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，步骤一中，真空回流提取之前，将第一粉末和所用乙醇于45℃、超声功率为400W下超声处理1-2h，然后将其混合物进行真空回流。

实施例6：

在实施例5的基础上，所述的预防和治疗心脑血栓疾病的蛭麻胶囊的制备方法，所述水蛭提取物粉末制备之前，将水蛭先置于透明玻璃容器中养殖，所述玻璃容器中含有一透明隔板将透明玻璃容器分隔成2个相对独立的空间，水蛭放置在第一个空间并且不能达到第二空间，将土壤和蚯蚓放置于第二个空间，先将透明玻璃容器用不透光的黑布罩上，置于温度为10-15℃下放置36-48h，然后去除黑布，继续放置48h，再取其唾液。

对比例1：

在实施例2的基础上，第一粉末直接采用体积分数为95％的乙醇，真空回流提取5次，合并滤液，得所述第一提取液，制备蛭麻胶囊，其他方法同实施例2。

为了说明本发明的蛭麻胶囊在预防和治疗心脑血栓疾病上的应用效果，按照实施例6和对比例1的方法，制备蛭麻胶囊并进行临床应用；

蛭麻胶囊治疗脑血栓疾病300例疗效观察

一般资料：

选择于2009年1月至今脑血栓疾病患者300例，年龄45-65岁，随机分为2组，第一组为150人，男性为92例，女性为58例，第二组为150人，男性为89例，女性为61例，两组患者均为首次发病，并且均与发病后72h就诊得到及时有效治疗，所有患者均符合全国第四届脑血管病会议制定的脑卒中诊断标准，并经颅脑CT或MRI检查明确诊断，并血常规、尿常规、血肝肾功、血生化，胸透、心电图等辅助检查，排除病情严重，有严重意识障碍，伴有严重消化系统、循环系统、泌尿系统、血液系统疾病患者，两组患者年龄、性别、病情、辅助检查结果及神经系统的评分无明显差异性(P＜0.05)。其中第一组采用的治疗方法为每日服用本发明实施例6的蛭麻胶囊，每天3次，每次1-2粒；第二组采用的治疗方法为服用对比例1的蛭麻胶囊，每天3次，每次1-2粒。两组均配合麻木肢体功能锻炼和言语功能训练，配合饮食调理、理疗、体疗和针灸等，保持良好睡眠休息和正常环境，注意降低血粘和观察血压，定期复查等。

疗效评定标准：

在治疗第90天时评定。症状和体征基本消失，恢复生活、工作能力，神经功能缺损评分减少90％～100％为基本治愈；症状和体征明显好转，患肢肌力提高2级以上，神经功能缺损评分减少46％～89％为显著进步；症状和体征有改善，患肢肌力提高不足2级，神经功能缺损评分减少18％～45％为进步；症状和体征无明显变化，神经功能缺损评分减少或增加18％以内为无变化；治疗或随访期间死亡为死亡。

治疗效果：

第一组中，病例数150人，基本治愈数为135人，显著进步11人，进步3人，无变化1人，死亡0，故总有效率为98.0％；

第二组中，病例数150人，基本治愈数为127人，显著进步8人，进步10人，无变化5人，死亡0，故总有效率为92.0％。

本发明的发明人提供以下典型病例：

王先生，52岁，外出打工，突然出现身体麻木，双腿不能行走，就医诊断为脑血栓，服用按对比例1的方法制备的蛭麻胶囊，每次1粒，每天3次，配合饮食调理、理疗、体疗等，3个月后基本治愈。

韩先生，64岁，冠心病常发，伴有头晕头痛发麻，服用按对比例1的方法制备的蛭麻胶囊，每次2粒，每天3次，3个月后基本治愈，并未复发。

简女士，56岁，早起出现右半身麻木，就医诊断为脑血栓，服用按实施例6的方法制备的蛭麻胶囊，每次2粒，每天3次，配合饮食调理、理疗、体疗等，2个月后基本痊愈。

万先生，63岁，在无明显诱因的情况下出现左侧上下肢乏力，被诊为脑血栓，在某医院治疗2个月毫无起色，服用用按实施例6的方法制备的蛭麻胶囊，每次2粒，每天3次，配合饮食调理、理疗、体疗等，2个月后基本治愈，停药后至今未复发。

张女士，54岁，因高血压患脑梗、轻度半身不遂，经县医院治疗后，生活仍难自理，服用用按实施例6的方法制备的蛭麻胶囊，每次2粒，每天3次，配合饮食调理、理疗、体疗等，3个月后腿部有明显知觉，再坚持使用6个月后基本治愈，能参加一般生产劳动。

小结：脑血栓是个慢性疾病，病程比较长，治疗脑血栓的药物分为中药和西药两大类型，在急性发作期用西药起效比较迅速，能及时抢救病人生命，缺点是西药不适合长期服用，长期服用容易产生耐药而且会出现脑出血风险及各类副作用；脑血管病进入恢复期后，如不及时进行药物治疗和康复锻炼，偏瘫侧肢体就会发生挛缩、僵硬、畸形，甚至引起剧烈疼痛，给患者带来极大的痛苦。对慢性脑血栓和恢复期而言，本发明的中药蛭麻胶囊具有显著的活血逐瘀、祛风止痛、益神养心等功效，较西药具有明显优势即副作用小、不易产生耐药性的特点，发挥溶栓化瘀、降压止痛、改善心脑循环及供氧量、减轻脑水肿、改善血脂、保护血管及脑神经、降低死亡率、治疗心脑合并症、减轻后遗症、促进功能恢复、治疗和预防以及滋补养身等综合效应，在脑血栓疾病治疗中表现明显优势。

尽管本发明的实施方案已公开如上，但其并不仅仅限于说明书和实施方式中所列运用，它完全可以被适用于各种适合本发明的领域，对于熟悉本领域的人员而言，可容易地实现另外的修改，因此在不背离权利要求及等同范围所限定的一般概念下，本发明并不限于特定的细节和这里示出与描述的实施例。