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N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-苄基-3-哌啶基)-7H-吡咯并2,3-D嘧啶-4-胺的一种结晶形式

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摘要

本发明公开了一种托法替尼中间体即N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-苄基-3-哌啶基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺的新的结晶形式及其制备方法，以及利用该晶型的中间体制备托法替尼的方法。该晶型中间体具有纯度高、稳定性好、制备简单、易于生产销售的优点。

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2016-08-24

发明专利申请公布后的撤回 IPC(主分类):C07D487/04 申请公布日:20160203 申请日:20151130

发明专利申请公布后的撤回
2016-03-02

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D487/04 申请日:20151130

实质审查的生效
2016-02-03

公开

公开

1. N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-苄基-3-哌啶基)-7H-吡咯并2,3-D嘧啶-4-胺的一种结晶形式 [P] . 中国专利： CN105294698A . 2016-02-03
2. 一种N-((3R，4R)-1-苄基-4-甲基吡啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并2,3-d嘧啶-4-胺的制备方法 [P] . 中国专利： CN105949204A . 2016-09-21
3. 3-{(3R,4R)-4-METHYL-3-METHYL-(7H-PYRROLO2,3-dPYRIMIDIN-4-YL)AMINOPIPERIDIN-1-YL}-3-OXOPROPIONITRILE MONOCITRATE CRYSTALLINE FORM AND ITS USING [P] . 俄罗斯专利： RU2315052C2 . 2008-01-20

机译： 3-{（3R，4R）-4-甲基-3- [甲基-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）氨基]哌啶-1-基} -3-氧丙酸酯单结晶晶型及其使用
4. Crystallline and amorphous forms of 3-{(3R,4R)-4-methyl-3-methyl-(7H-pyrrolo2,3-dpyrimidin-4-yl)-amino-piperidin-1-yl}-3-oxo-propionitrile mono citrate salt [P] . NZ532366A . 2006-11-30

机译： 3-{（3R，4R）-4-甲基-3- [甲基-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）-氨基]-哌啶-1-基}的晶体和无定形形式-3-氧丙腈单柠檬酸盐
5. 3-{(3r,4r)-4-methyl-3-methyl-(7h-pyrrolo2,3-dpyrimidin-4-yl)-amino-piperidin-1-yl}-3-oxo-propionitrile as protein kinase inhibitor [P] . HU230876B1 . 2018-11-29

机译： 3-{（3r，4r）-4-甲基-3- [甲基-（7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）-氨基]-哌啶-1-基} -3-氧-丙腈作为蛋白激酶抑制剂