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4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃甲酸的合成方法

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本发明涉及一种药物中间体的合成方法，具体涉及琥珀酸普卡必利中间体4-氨基-5-氯-2，3-二氢-7-苯并呋喃甲酸的合成方法，包括采用两步法进行水解。该合成方法可使原料反应充分，缩短反应时间，得到的产品纯度高，收率也得到了提高。

著录项

公开/公告号CN105294620A

专利类型发明专利
公开/公告日2016-02-03

原文格式PDF
申请/专利权人上海法默生物科技有限公司;
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申请/专利号CN201410266875.6
发明设计人唐家邓;
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申请日2014-06-16
分类号C07D307/79;
代理机构
代理人
地址 201300 上海市浦东新区南六公路1191号三楼
入库时间 2023-12-18 13:57:21

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-04-03

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D307/79 申请公布日:20160203 申请日:20140616

发明专利申请公布后的驳回
2017-08-08

著录事项变更 IPC(主分类):C07D307/79 变更前: 变更后: 申请日:20140616

著录事项变更
2017-07-21

文件的公告送达 IPC(主分类):C07D307/79 收件人:上海法默生物科技有限公司文件名称:第一次审查意见通知书申请日:20140616

文件的公告送达
2016-03-02

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D307/79 申请日:20140616

实质审查的生效
2016-02-03

公开

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1. 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-7-苯并呋喃甲酸的合成方法 [P] . 中国专利： CN105294620A . 2016-02-03
2. 4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸的合成方法 [P] . 中国专利： CN104016949A . 2014-09-03
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 4-AMINO-5-CHLORO-2,3-DIHYDRO-N-1-(3-METHOXYPROPYL)-4- -PIPERIDINYL-7-BENZOFURANCARBOXAMIDE OR ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID-ADDITIVE SALT, METHODS OF ITS SYNTHESIS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHOD OF ITS PREPARING [P] . 俄罗斯专利： RU2154643C2 . 2000-08-20

机译： 4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N- [1-（3-羟丙基）-4--哌啶基] -7-苯并呋喃甲酰胺或其药学上可接受的酸添加剂盐，其合成方法，药物组成及其制备方法
5. Peroral aqueous solution comprising as active ingredient 4-amino-5-chloro-2,3-dihydro-N-1-(3-methoxypropyl)-4- piperidinyl-7-benzofuran-carboxamide and method for its preparation [P] . SK284847B6 . 2006-01-05

机译：以4-氨基-5-氯-2，3-二氢-N- [1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶基] -7-苯并呋喃-羧酰胺为活性的口服水溶液及其制备方法