异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了一种异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物，为：(E)-N＇-(3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰)异烟肼，还公开了该衍生物的制备方法。异烟肼是目前抗结核病常用的一线药物，但是，异烟肼有代谢速率快、易产生耐药性、易造成肝损伤等缺点。本发明公开了一种异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物，为：(E)-N＇-(3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰)异烟肼，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异烟肼，而且不易引起肝损伤，相对于抗结核一线药物异烟肼具有双重功效，可用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新的选择。