一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型

摘要

本发明涉及药物化学领域，公开了一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型。本发明在低沸点且低毒性的溶剂中进行乙酰化制备普拉格雷，避免了使用甲苯、乙腈等高沸点、毒性高的溶剂，解决了普拉格雷热不稳定的技术问题，减少了普拉格雷的损失，提高了产率，制备普拉格雷产率均在85％以上，纯度均在99.5％以上，可用于制备药学上可接受的普拉格雷任意盐。本发明所述基本上纯净的普拉格雷盐酸盐新晶型H1、H2和H3在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制血小板凝聚活性方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，可用于制备预防或治疗由血栓或栓塞所引起的疾病的药物。