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维生素C-布洛芬酯在制备脑靶向制剂中的应用及其制备方法

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本发明公开了维生素C-布洛芬酯在制备布洛芬脑靶向制剂中的应用及其制备方法。所述的制备方法包括维生素C与溴苄反应的维生素C2，3位羟基保护反应、6位酯化反应及脱苄基反应。反应具有方法简单产率高，反应物价廉易得，生产成本低等优点。且经实验证明，维生素C-布洛芬酯（IAA）在血浆中稳定，在脑浆中迅速水解为布洛芬。小鼠体内分布结果显示，经尾静脉注射维生素C-布洛芬酯后，脑内的布洛芬浓度与布洛芬组（IBU）比较明显升高，其AUC

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公开/公告号CN102772402A

专利类型发明专利
公开/公告日2012-11-14

原文格式PDF
申请/专利权人中山大学;
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申请/专利号CN201210287963.5
发明设计人胡海燕;李玲;庹珏;朱文博;颜光美;
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申请日2012-08-14
分类号A61K31/375;A61K31/192;C07D307/62;A61P29/00;
代理机构广州粤高专利商标代理有限公司;
代理人黄开艳
地址 510275 广东省广州市新港西路135号
入库时间 2023-12-18 07:16:49

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-03-26

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):A61K31/375 申请公布日:20121114 申请日:20120814

发明专利申请公布后的视为撤回
2013-01-02

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/375 申请日:20120814

实质审查的生效
2012-11-14

公开

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