乳酸依沙吖啶软膏和制备方法及应用

摘要

本发明涉及一种乳酸依沙吖啶软膏和制备方法及应用。所述软膏包含占软膏总重量0.8％-1.2％的乳酸依沙吖啶。本发明软膏具有消腐生肌、杀菌、消毒的功效。对于治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈合有显著的疗效。总体来说，具有疗效确切、使用方便、起效迅速、安全无痛等优点，有效率达100％。

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方软膏，特别是涉及一种乳酸依沙吖啶软膏， 以及它的制备方法和应用。

背景技术

痔疮和肛瘘是肛门直肠的常见病和多发病，痔疮严重或出现并发 症时需手术治疗，由于肛门所处环境的特殊性，痔瘘术后留下的疮口 多为开放性伤口，其愈合过程为二期愈合，即先由肉芽组织填补创口， 继之新的上皮覆盖创面。在创伤修复过程中，肉芽组织的形成具有重 要的功能，其不但能填补创口的缺损，而且能保护创面，防止细菌感 染，减少出血。一般在术后72-144小时期间，肉芽组织生长较快，但 新生的肉芽质地脆弱、抵抗力弱，容易受肠腔粪便及分泌物的刺激而 生长缓慢。因此，痔瘘术后伤口较其他部位的伤口愈合缓慢。

影响痔瘘术后伤口愈合的主要因素有感染、缺血、疼痛及排便异 常等，在肛门部，常见的感染有绿脓杆菌、大肠杆菌及厌氧菌等，由 于细菌侵入创口周围组织使肉芽组织中大量蛋白水解，而形成炎性肉 芽组织，影响上皮形成，而导致伤口愈合延迟。所以为了预防上述情 况的发生，术中要彻底清除病灶，以及消除不利于创面愈合的种种因 素，术后预防伤口感染，同时要保持创口引流通畅，另外还要注意全 身情况，积极治疗基础疾病，方能使肛瘘顺利愈合。

目前国内应用于痔瘘术后换药的药膏也有很多，比如，主要成分 为黄芪、黄连、黄柏等制成的美宝湿润烫伤膏；再比如主要成分为角 菜酸酯，二氧化钛，氧化锌和利多卡因的太宁软膏；还有主要成分为 炉甘石、冰片、硼砂、珍珠、人工牛黄的龙珠软膏。中国专利申请 CN102078422A(公开日2011年6月1日)，公开了一种由香油，黄蜡， 银珠粉，血余，花椒，轻粉，铝粉，琥珀粉组成的一种用于肛瘘术后 创面换药外用药膏。市面上已有的一种复方乳酸依沙吖啶软膏，以甘 油、凡士林等为基质制备的软膏，主要用于各种小面积创伤、溃烂及 感染性皮肤病。

上述这些药膏，对于痔瘘术后换药创口愈合，有的疗效针对性不 够，有的制备工艺复杂，药效周期长，和本发明药效成份相似的软膏， 主要作用也不是针对于肛瘘术后换药治愈方面。

发明内容

本发明的目的在于，针对上述问题，提供一种乳酸依沙吖啶软膏。 该软膏可以有针对性地用于肛瘘术后换药。

本发明的另一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶软膏的制备方 法。

本发明的又一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗 肛瘘术后疾病的药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明提供的一种乳酸依沙吖啶软膏，包含 占软膏总重量0.8％-1.2％的乳酸依沙吖啶。

其中，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量0.9％-1.1％。按该重量范 围得到的软膏效果最佳，超过该范围的上限则给药后有副作用，若低 于该范围下限，则药效较差。

其中，所述乳酸依沙吖啶占软膏总重量1.0％。

本发明所述的乳酸依沙吖啶软膏，还包括药学上可接受的载体。

其中，所述药学上可接受的载体为油脂性基质。易于涂抹吸收并 对伤口有保护作用。

其中，所述油脂性基质为凡士林，羊毛脂，羊毛醇或硅油。优选 凡士林。

其中，所述凡士林可以是黄凡士林或白凡士林等。

本发明提供的制备上述乳酸依沙吖啶软膏的方法，包括：将乳酸 依沙吖啶的粗粉原料过筛备用，将药学上可接受的载体加入到上述粉 碎后的细粉中，搅拌，混匀至半凝固，即得。

上述制备方法中：

所述药学上可接受的载体如果是固体，需先将其熔化，熔化的温 度为40-70℃，优选50-60℃。

所述搅拌是利用搅拌机进行的，将搅拌机调制130-220转速，优 选150-200转速。

本发明提供的上述乳酸依沙吖啶软膏在制备治疗肛瘘术后疾病 的药物中的应用。

尤其是在制备治疗肛瘘术后肛周红肿或肛周伤口愈合药物中的 应用。

本发明所述的乳酸依沙吖啶软膏，其中活性成份乳酸依沙吖啶 为：黄色结晶性粉末，无臭、味苦，在水中溶解，在热水中易溶，在 乙醇中微溶，在乙醚中不溶，熔点245℃，熔融同时分解。消毒防腐， 用于创面及粘膜的消毒。本发明给出了乳酸依沙吖啶的特定含量，可 以有针对性地用于肛瘘术后换药。

制备工艺简单，制成的软膏质量均匀、细腻、无粗糙感；粘稠度 适宜，易于涂布，不融化流失；性质稳定、无酸败变质现象，能保持 药物固有疗效；无不良刺激性，符合卫生学要求。

总之，本发明所提供的乳酸依沙吖啶软膏，组份简单，制备工艺 简单，且易于涂抹于患处，保护伤口，促进伤口快速愈合。具有消腐 生肌、杀菌、消毒的功效。尤其对于治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈 合有显著的疗效。具有疗效确切、使用方便、起效迅速、安全无痛等 优点，均优于现有技术。无不良反应，有效率达100％。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1

1、处方：乳酸依沙吖啶8g，加白凡士林至1000g，配制成1000g 软膏剂。

2、制备方法：将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将凡士林 于50℃熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将 搅拌机调制150转速进行匀速搅拌，混匀至半凝固，即得。

实施例2

1、处方：乳酸依沙吖啶9g，加黄凡士林至1000g，配制成1000g 软膏剂。

2、制备方法：将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将黄凡士 林于50℃熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下， 将搅拌机调制160转速进行匀速搅拌，混匀至半凝固，即得。

实施例3

1、处方：乳酸依沙吖啶10g，加白凡士林至1000g，配制成1000g 软膏剂。

2、制备方法：将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将白凡士 林于55℃熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下， 将搅拌机调制175转速进行匀速搅拌，混匀至半凝固，即得。按本实 施例制得的软膏效果最佳。

实施例4

1、处方：乳酸依沙吖啶11g，加白凡士林至1000g，配制成1000g 软膏剂。

2、制备方法：将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将凡士林 于55℃熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下，将 搅拌机调制190转速进行匀速搅拌，混匀至半凝固，即得。

实施例5

1、处方：乳酸依沙吖啶12g，加白凡士林至1000g，配制成1000g 软膏剂。

2、制备方法：将乳酸依沙吖啶的粗粉原料过筛备用；将白凡士 林于60℃熔化，按比例加入到上述粉碎后的细粉中，在熔融状态下， 将搅拌机调制200转速进行匀速搅拌，混匀至半凝固，即得。

对比例

红霉素软膏，每日适量涂抹于患处，一日1-2次，连用7-14天。

试验例

利用本发明制备的软膏剂治疗肛周红肿、肛瘘术后创面愈合的临 床观察：

临床资料：180例，随机分为两组，治疗组105例，对照组75例。

(1)纳入病例标准：

A.意识清楚，能明确表达使用情况的患者；

B.年龄在18-65岁之间；

C.患者知情并同意。

(2)排除病例标准：

A.合并恶性肿瘤的肠病患者；

B.患有严重皮肤疾患者；

C.生活不能自理、言语不清患者。

(3)疗效评价标准：

疗效评定按《最新医院临床疾病诊断依据与治愈好转标准手册》 (2006年版)为准执行。显效：患者肛周红肿消失、肛瘘术后创面愈 合无感染。有效：患者肛周红肿减轻、肛瘘术后创面基本愈合。无效： 治疗后上述症状无改善。

(4)临床观察：

治疗组：按照实施例3制备好的软膏剂，每日适量涂抹于患处， 一日1-2次，连用7-14天。

对照组：按照对比例制备好的软膏剂，每日适量涂抹于患处，一 日1-2次，连用7-14天。

(5)试验结果：所述治疗组与对照组疗效对比见表1、表2、表3。

表1治疗组实验结果

表2对照组实验结果

表3两组疗效比较结果

结论：如表1、2、3所示，治疗组与对照组在总有效率上无明显差 异，从临床观察，治疗组在促创口愈合，及不良反应、以及针对红霉 素过敏患者使用方面都明显优于对照组。