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一类9-{4-2-(四唑-5-基)苯基苄基}-取代茶碱化合物及其制备方法

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本发明涉及一类9-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苄基}-取代茶碱化合物及制备方法，属于药物制备技术领域，包括如下步骤：先用二甲基-DAU与脂肪酸进行酰化反应生成8-R取代物，再进行闭环反应，制备出含有不同取代基R的茶碱类化合物；含有不同取代基R的茶碱类化合物继续与卤化剂进行酰氯化反应后，与4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]-苯甲基溴进行取代反应，得到9-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苄基}-取代茶碱化合物，最后经水解反应即可制得。本发明的化合物是具有Ang II/Ca2

著录项

公开/公告号CN102503943A

专利类型发明专利
公开/公告日2012-06-20

原文格式PDF
申请/专利权人山东新华制药股份有限公司;
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申请/专利号CN201110370645.0
发明设计人郑忠辉;孙太红;卿泽文;张爱平;
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申请日2011-11-21
分类号C07D473/08;A61P9/12;
代理机构青岛发思特专利商标代理有限公司;
代理人耿霞
地址 255086 山东省淄博市高新区技术产业开发区化工区
入库时间 2023-12-18 05:25:47

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-06-11

发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C07D473/08 申请公布日:20120620 申请日:20111121

发明专利申请公布后的驳回
2012-07-18

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D473/08 申请日:20111121

实质审查的生效
2012-06-20

公开

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1. 一类9-{4-2-(四唑-5-基)苯基苄基}-取代茶碱化合物及其制备方法 [P] . 中国专利： CN102503943A . 2012-06-20
2. (Z)-1-(1-取代苄基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-取代苯基-3-羟基-2-丙烯-1-酮化合物及其制备方法和应用 [P] . 中国专利： CN102503900A . 2012-06-20
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. Antifungal composition containing (2R CIS) - 4 - 4 - 4 - 5 - (2,4-difluorophenyl) - tetrahydro - (1H - 1,2, 54 - triazol 1 - ylmethyl) furan-3 - il methoxy phenyl - 1-piperazinyl phenyl 2 - dihydro - 4 - 2 - (S) - 1 - (S) - ethyl - 2 - hydroxypropyl - 3h 1,2,4 - triazole - 3-one [P] . NO316997B1 . 2004-07-19

机译：包含（2R CIS）-4-[4-[[4-[[5-（2,4-二氟苯基）-四氢-（1H-1,2，54-三唑1-基甲基）]呋喃3-il的抗真菌组合物] [甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基] 2-二氢-4-2-[（S）-1-（S）-乙基-2-羟丙基-3h 1,2,4-三唑-3-one
5. Antifungal composition containing (2R CIS) - 4 - 4 - 4 - 5 - (2,4-difluorophenyl) - tetrahydro - (1H - 1,2, 54 - triazol 1 - ylmethyl) furan-3 - il methoxy phenyl - 1-piperazinyl phenyl 2 - dihydro - 4 - 2 - (S) - 1 - (S) - ethyl - 2 - hydroxypropyl - 3h 1,2,4 - triazole - 3-one [P] . TR9802424T2 . 1999-03-22

机译：包含（2R CIS）-4-[4-[[4-[[5-（2,4-二氟苯基）-四氢-（1H-1,2，54-三唑1-基甲基）]呋喃3-il的抗真菌组合物] [甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基] 2-二氢-4-2-[（S）-1-（S）-乙基-2-羟丙基-3h 1,2,4-三唑-3-one