制备基本不含Z－异构体的恩他卡朋的方法、其合成中间体和一种新的晶形

摘要

本发明涉及一种通过形成有机盐或无机盐、特别是哌啶盐或钠盐，而由3，4－二羟基－5－硝基苯甲醛和N，N－二甲基氰基乙酰胺，或直接由恩他卡朋(E)－和(Z)－异构体的混合物制备基本不含Z－异构体的恩他卡朋的新方法。一种新的恩他卡朋晶形G可由该方法以快速、有效且简便的方式制得，并且基本不含Z－异构体。本发明的另一目的是一种包含所述恩他卡朋晶形的药用组合物。