异构体的动力学拆分和拆分后的异构体

摘要

一种富集相对于不需要的异构体的所需α取代羧酸异构体的动力学拆分方法，该方法包括：(a)在溶剂中，将α取代羧酸，其中α取代是采用一个离去基团，且α碳是手性的，与纯手性胺接触以形成在所选反应条件下部分不溶解的盐，其中对纯手性胺如此选择，使不需要的α取代羧酸的胺盐的溶解度在所选反应条件下大于所需α取代羧酸的胺盐的溶解度；(b)在所选反应条件下，将该盐与亲核体反应，其中反应可以有效地产生较少溶解的α取代羧酸的胺盐的净增加，并且其中对所选条件进行选择，以(i)促进亲核体和离去基团的亲核取代，或(ii)在无强碱存在下，造成较少溶解的胺盐的增加；以及(c)将反应保持一段时间，以有效地增加所需α取代羧酸异构体的量。