一种抗肿瘤新药曲贝替定中间体新的合成方法

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤新药曲贝替定中间体新的合成方法，本发明的申请人发现可以从廉价的天然的氨基酸L‑酪氨酸的衍生物出发，经过几步常规的转化反应得到高手性纯度的曲贝替定中间体，从而开发出一种新的合成方法。本发明中的合成方法以廉价的天然氨基酸L‑酪氨酸的衍生物为原料，先进行苄基保护，然后选择性酚羟基化，再苄基保护，经甲基化反应，硼烷还原反应，最后脱苄基保护得到高手性纯度的曲贝替定中间体。本发明中的抗肿瘤新药曲贝替定中间体新的合成方法具有反应温度温和、操作简便、合成成本低且产品手性纯度高等优点，整个合成过程具有广阔的工业规模应用前景，更有利于工业化生产。