一种有效的吡咯胺类衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及的是一种酰肼或者水合肼与亚甲基环丙烷基醛的热重排诱导的环丙烷开环后再并环反应来合成2，3-二取代的吡咯胺类衍生物的方法。在这个反应中对于各种官能团取代，即亚甲基环丙烷基醛底物中取代基不管是含有各种带吸电子或推电子基团的芳环，各种烷基以及氢，这个反应都可以顺利的进行，以中等到优异的收率得到相应的吡咯胺衍生物。在该反应过程中，生成了带有吡咯胺骨架的底物，而这类底物在以往的研究中被证明具有多种良好的生物活性和药理活性。同时，这类化合物有优良的修饰特性，尤其是不带任何保护基的吡咯胺类化合物的合成，其游离的氨基可以非常方便地进行各种官能团转化，有潜在的应用价值。由于反应过程中无需添加任何催化剂和添加剂，环境友好，产物易于纯化，因此，本反应能很好地满足医药化学中制备高纯度化合物的要求。