含吖丙啶环侧链的喹唑啉衍生物及制备和应用

摘要

本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的喹唑啉衍生物，或者它们的对映异构体，主要是以4-芳胺基喹唑啉为母核，通过与吖丙啶甲酸一步缩合及后续的修饰得到目标化合物。实验证明，在细胞水平对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞（过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975）具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的抑制效果，同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式：