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太白楤木总皂苷提取物的新用途

摘要

本发明提供了太白楤木总皂苷提取物在制备治疗关节炎的药物中的用途。本发明还提供了楤木皂苷A的新用途。本发明药物用于治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎,药效明确。本发明药物属于纯天然制剂,不经有机溶剂处理,安全可靠;毒性小,长期使用无不良反应;对各种原因引起的关节炎均有预防和治疗作用。

著录项

  • 公开/公告号CN103520234A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2014-01-22

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 陕西中医学院;

    申请/专利号CN201310504888.8

  • 申请日2013-10-23

  • 分类号

  • 代理机构成都高远知识产权代理事务所(普通合伙);

  • 代理人李高峡

  • 地址 712000 陕西省咸阳市秦都区渭阳中路1号

  • 入库时间 2024-02-19 21:01:19

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2015-09-23

    授权

    授权

  • 2014-02-26

    实质审查的生效 IPC(主分类):A61K36/25 申请日:20131023

    实质审查的生效

  • 2014-01-22

    公开

    公开

说明书

技术领域

本发明涉及太白楤木总皂苷提取物的新用途。

背景技术

五加科楤木属(Aralia Linn1)植物,全世界共有40余种,大多数分布于亚 洲和北美,我国广泛分布28种,其中20种可供药用。楤木属一些植物芽苞 及嫩叶富含蛋白质、氨基酸、维生素、粗纤维和胡萝卜素等,是高档山野菜, 素有“山菜之王”的美誉。目前对楤木属植物研究主要是辽东楤木 (A.schmidtii Pojark)、黄毛楤木(Aralia decaisneana Hance)、棘茎楤木 (Aralia echinocaulis Hand.Mazz)、太白楤木、白背叶楤木(Var.nuda Nakai) 等。楤木(Aralia chinensis)在我国分布广泛,太白楤木(Aralia taibaiensis) 则为近年建立的楤木属一新种,特产于我国中西部秦巴山区及其余脉,主要 为陕西南部及西部、甘肃兰州以东、四川川北及川东北、山西中条山及宁夏 六盘山区,特别在陕西太白、周至、户县、佛坪、留坝、凤县、宁强、南郑、 略阳、勉县、洋县、宁陕、柞水、镇巴、紫阳、安康、平利、岚皋、旬阳、 合阳、华山以及甘肃榆中、天水,四川穆坪等地有丰富的野生资源。

鉴于对楤木的皂苷成分已有较多报道,但对秦岭山脉产地的楤木及太白 楤木则少见研究,而且由于不同产地的同种楤木属植物的成分常存在较大差 别,因此不能简单以楤木属的功效来推论太白楤木的药效。

太白楤木(Aralia taibaiensis L)亦称楤木白皮,飞天蜈蚣七。其性 平、味甘、微苦,具有驱风除湿、利水消肿、活血散瘀、止痛、健脾的功效。 民间常用于风湿性关节炎,肾炎水肿,肝硬化腹水,急慢性肝炎,胃痛,淋 虫,血崩,跌打损伤,痈肿等的治疗。现代研究亦表明楤木根皮对肾炎、肝 炎,类风湿性关节炎等均具有良好的防治效果。

研究表明,楤木的根、茎、叶中含有多种化学成分,树皮含皂苷,可以 水解成楤木皂苷元,即齐墩果酸。同时还含有鞣质,胆碱和挥发油等。种子 富含油脂,含量达26%。除此之外,楤木根皮嫩芽含有天门冬氨酸、苏氨酸、 丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、 苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸等多种氨基酸和人体所需的钙、锰、铁、 镍、铜、钴、锗等多种微量元素。楤木中研究最多的是皂苷类成分。其苷元 主要是齐墩果酸(Oleanolic acid,I)和常春藤皂苷元(Hederagenin,II), 它们经常在3位或28位与糖连接形成苷。所连接的糖主要有D-葡萄糖、D- 葡萄糖醛酸、L-阿拉伯糖、D-半乳糖、L-鼠李糖和D-木糖及其衍生物。少数 皂苷其葡萄糖醛酸的6位以甲酯形式存在。一般情况下,常见葡萄糖醛酸与 葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等形成直链或支链糖链后与3β-OH成苷,和28 位羧基成酯苷的多为葡萄糖。

太白楤木具有保肝、降血糖等多种药理作用。目前太白楤木的文献报道 较多,如:郭东艳,等,太白楤木不同部位皂苷类成分分析,《中药材》, 2012年35卷第7期,比较太白楤木不同部位的总皂苷含量,为太白楤木的 利用提供参考,其报道的方法是采用紫外分光光度法进行总皂苷含量测定, 采用高效液相色谱法进行齐墩果酸含量测定。结果:太白楤木不同部位定性 鉴别均能检出竹节参皂苷Iva,根皮与茎皮中均可检出太白楤木皂苷TA-16; 总皂苷含量根皮、茎皮、叶子依次减小;游离齐墩果酸和总齐墩果酸含量根 皮、茎皮、叶子依次减小。结论:所建方法有助于进行太白楤木不同部位的 皂苷类成分定性分析及定量研究,为进一步完善太白楤木的药用标准及规范 太白楤木资源的开发应用奠定基础。洪良健,楤木和太白楤木中抗糖尿病皂 苷成分的研究,第四军医大学硕士论文,2012年,通过综合运用硅胶柱色谱、 反相ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等分离手段 从楤木根皮中分离得到了10个化合物,从太白楤木根皮中分到5个化合物, 通过化学方法(包括酸水解、糖衍生等)和波谱解析(包括核磁共振谱、质谱等) 鉴定了这15个化合物的结构,均为三萜皂苷,对从太白楤木中分离到的5 个皂苷开展了抗氧化、抗糖基化活性测试,发现它们均表现出抗氧化和抗糖 基化的活性,对该类皂苷抗糖尿病构效关系进行分析,得到了较为明确的结 论,楤木和太白楤木总皂苷的抗糖尿病作用可能是皂苷单体通过这些不同作 用机制协同产生的。郭东艳,等,太白楤木抗肝损伤药效物质基础的初步研 究,医学研究杂志,2012年41卷第10期,采用经典的系统溶剂法(极性由 小到大:石油醚-氯仿-乙酸乙酯-正丁醇)依次对太白楤木提取液进行萃取,将 各提取液分别灌胃给予四氯化碳(CCl4)致急性肝损伤模型小鼠,检测血清及 肝组织中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、超氧化物歧 化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH-Px)的水平,比较 各部位的抗肝损伤作用;将筛选出的活性部位用大孔吸附树脂进行分离纯化, 不同浓度乙醇进行梯度洗脱,洗脱液分别灌胃给予肝损伤模型小鼠,检测血清 及肝组织中ALT、AST、SOD的活性和MDA、GSH-Px的水平,比较各洗脱部位的 抗肝损伤作用。结果与模型对照组比较,正丁醇部位可明显降低CCl4引起的 ALT、AST、MDA升高,增加肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平;70%乙醇洗 脱的正丁醇提取物可明显降低CCl4引起的ALT、AST、MDA升高,增加肝组织 中SOD的活性和GSH-Px的水平,且洗脱液剂量与保肝作用有明显的正相关性。 结论太白楤木保肝作用的药效活性物质大多存在于70%乙醇洗脱的正丁醇部 位,其抗肝损伤作用的活性成分可能与该部位主要成分皂苷类有关。郭东艳, 等,基于谱效相关的星点设计-效应面法优化太白楤木提取工艺,西北药学杂 志,2012年27卷第5期,以乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量,各 指纹峰相对于太白楤木皂苷TA-16的含量的加和为因变量,对自变量各水平 进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法优选最佳工艺,并对结果进行预 测分析。结果太白楤木最佳提取工艺为:13倍量70%乙醇,提取3次,每次 60min,提取预测值与理论值偏差为-2.16%,二项式拟合复相关系数 r=0.9131。结论星点设计-效应面法优化的太白楤木提取工艺方法简便,预测 性较高。郭东艳,等,太白楤木总皂苷纯化工艺研究,陕西中医学院学报, 2009年32卷第4期,采用大孔吸附树脂吸附法,以总皂苷为考察指标,研究 树脂吸附容量、上样浓度、洗脱溶媒及其用量等工艺条件。结果通过HPD300 型大孔树脂吸附后,先用4BV的去离子水水洗除杂,然后用2BV的70%的乙醇 以1BV/h的速度洗脱,总皂苷纯度可达60.08%。结论此法能较好地分离纯化 太白楤木总皂苷,是简便、可行的纯化方法。

目前尚无太白楤木用于防治关节炎方面的相关报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了太白楤木的新用途。

本发明提供了太白楤木总皂苷提取物在制备治疗关节炎的药物中的用 途。

进一步优选地,所述的药物是治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关 节炎的药物。

其中,所述的提取物中总皂苷的含量为4.68%-83.9%。

其中,所述的提取物中含有楤木皂苷A

其中,所述的大白楤木来源于五加科楤木属植物太白楤木Aralia  taibaiensis L的根皮。

其中,所述的药物是由太白楤木总皂苷提取物为活性成分,加上药学上 可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。

其中,所述的制剂是口服制剂。

本发明还提供了该楤木皂苷A在制备治疗关节炎的药物中的用途。

其中,所述的药物是治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎的药 物。

本发明药物用于治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎,药效明 确。本发明药物属于纯天然制剂,不经有机溶剂处理,安全可靠;毒性小, 长期使用无不良反应;对各种原因引起的关节炎均有预防和治疗作用。

具体实施方式

实施例1本发明太白楤木提取物的制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L的根皮,加12倍量的水煎煮提取两 次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏。总皂苷含量为4.68%。

实施例2本发明太白楤木提取物的制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L的根皮,加12倍量的50%乙醇回流 提取两次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏。总皂苷含量为11.56%。

实施例3本发明太白楤木提取物的制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L的根皮,加12倍量的70%乙醇回流 提取两次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏。总皂苷含量为16.82%。

实施例4本发明太白楤木提取物的制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L的根皮,加12倍量的90%乙醇回流 提取两次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏。总皂苷含量为12.38%。

实施例5本发明太白楤木提取物的制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L的根皮,加12倍量的70%乙醇回流 提取两次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏,上HPD100大孔树脂,70% 乙醇洗脱,收集洗脱液,干燥。总皂苷含量为83.9%。

实施例6太白楤木正丁醇部位单体化合物制备

取太白楤木Aralia taibaiensis L,加12倍量的70%乙醇回流提取两 次,每次0.5-2小时,过滤减压浓缩成浸膏。上HPD100大孔树脂,2-4BV水 洗脱除杂,2-4BV70%乙醇洗脱,收集洗脱液,减压浓缩干燥。继而采用半制 备液相分离得到楤木皂苷A

分子式:C47H74O18分子量927.1

楤木皂苷A

该化合物为白色无定形粉末,Molish反应阳性,libermann-Burchard反应 阳性。酸水解后薄层检查,检出有阿拉伯糖、葡萄糖、葡萄糖醛酸和苷元齐 墩果酸。1H-NMRδ6.30(1H,d,J=8.0Hz),5.39(1H,s),4.96(1H,d, J=8.0Hz)示苷元连有三个糖,分别为β-D-吡喃葡萄糖、a-L-呋喃阿拉伯糖 和β-D-吡喃葡萄糖醛酸的端基质子信号。13C-NMRδ122.8、144.1示苷元为 齐墩果酸型五环三萜,苷元的13C-NMR化学位移与齐墩果酸比较,C3向低 场位移了约10,C28向高场位移了约4,表明该两位已被苷化,为双糖链皂 苷。在anomeric碳区有δ108.6、107.0、95.7三个碳信号,示苷元连有3个 糖,综合分析108.6~62.2的碳信号,进一步确定这三个糖分别为a-L-呋喃阿 拉伯糖、β-D-吡喃葡萄糖醛酸和β-D-吡喃葡萄糖。葡萄糖的端基碳向高场 位移了约2,所以葡萄糖应接在苷元C28位上。该化合物的13C-NMR的数据 与己知化合物楤木皂苷A(AralosideA)对照基本一致[1],因此确定化合物为 楤木皂苷A(AralosideA)。(1.姜永涛,徐绥绪,陈英杰,等.辽东楤木化学 成分的研究[J].沈阳药学院学报,1991,8:265-268.)

Table 1The13C-NMR data of compound (δ,0=TMS,in C5D5N)

以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。

试验例1 楤木总皂苷提取物、楤木皂苷A对佐剂性关节炎的影响

1、实验动物

SD大鼠,雄性,SPF级,体重200-220g。由西安交通大学动物实验中心 提供,动物生产许可证号:SCXK(陕)2007-001。

2、实验药品

楤木总皂苷(由实施例5制备,总皂苷含量为83.9%)、楤木皂苷A,从 太白楤木(Aralia taibaiensis L)根皮中提取。

Ⅱ型胶原蛋白(Sigma),卡介苗冻干粉(北京天坛生物制品有限公司), IL-1β、IL-6、TNF-α酶联免疫检测试剂盒(美国R&D公司)

3、动物造模与分组给药

用0.1mmol/L醋酸溶解Ⅱ型胶原蛋白(2mg/mL,4℃,过夜),再与等量的 弗氏完全佐剂混合,于冰浴中充分乳化制成佐剂,除正常组外,每只大鼠尾 根部皮下多点注射胶原蛋白佐剂0.2mg。造模后14天将SD大鼠随机分随机分为 5组,每组10只。各组连续灌胃给药。正常组灌服生理盐水,每日一次;连续 用药4周。

4、检测指标及结果

4.1、生理状态

正常对照组大鼠精神状态良好,皮毛有光泽,活动灵活,食量正常,关 节活动自如,无异常状态出现。随着饲养时间的延长,体重逐渐增加。造模 大鼠在注射佐剂后2天,尾根局部出现红肿,逐渐加重,一周后达高峰,尾 根部溃扬结痂。且精神萎靡,活动减少,毛发发黄,干枯,摄食减少。于第 10天出现继发性免疫炎症,肢体关节部位变化,最初表现为足趾小关节部位 皮肤红肿,皮温升高,大便稀,小便清。于14-17天踢关节以及软组织肿胀 明显,体重增加缓慢甚至减轻,耳部出现红斑及结节,尾部出现结节,部分 结节破馈,有黄色粘稠液体渗出,标志造模成功。灌服楤木总皂苷、楤木皂 苷A后大鼠精神状态好转,皮毛有光泽,食量增加,关节红肿减轻,活动灵 活,大、小便逐渐正常。耳部、尾部结节减少。

4.2、关节炎指数

造模14天后每周对各组大鼠进行关节炎指数评分:关节无红肿,0分; 小趾关节稍肿,1分;趾关节和合足趾肿胀,2分;踝关节以下足爪肿胀,3 分;踝关节在内全部足爪肿胀,4分;耳朵一个红斑记0.5分;尾巴一个结 节记0.5分;前肢,一个前肢肿胀记0.5分。

结果表明:用药1周内,与同期模型组相比关节炎指数评分无明显变化。 用药2周以后,用药组大鼠炎指数评分较模型组降低,与同期模型组相比差 异显著(P<0.05)

表1楤木总皂苷对佐剂性关节炎大鼠关节炎指数评分的影响

(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05

4.3、关节肿胀度

每周检测大鼠后肢足肿胀度。

肿胀度=当次后肢足容积-首次后肢足容积

结果表明:用药1周内,与同期模型组相比足肿胀无明显变化,甚至有 个别加重的趋势。用药2周以后,用药组大鼠关节肿胀率较模型组降低,与 同期模型组相比差异显著(P<0.05)。

表2楤木总皂苷对佐剂性关节炎大鼠足肿胀度的影响

(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05,**p<0.01

4.4、血清炎症因子水平

用药4周后,各组大鼠均股动脉取血后处死,分离血清,用双抗体夹心 酶联免疫吸附法(ELIsA)检测IL-1β、IL-6、TNFα含量。严格按试剂盒上方 法进行检测。

表3楤木总皂苷对骨佐剂性关节炎大鼠血清IL-1β、IL-6、TNF-α含量的 影响

(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05,**P<0.01

4.5、滑膜病理变化

取双后肢关节浸于10%甲酸溶液48小时,剥离滑膜及软骨组织。常规切片、 HE染色,光学显微镜下观察滑膜组织的病理变化情况。正常组大鼠滑膜细胞 结构完整,排列整齐,无炎症细胞浸润及血管新生;模型组关节滑膜明显增厚, 滑膜内大量淋巴细胞、中性粒细胞浸润,有不同程度的血管新生。用药组滑 膜组织结构较模型组显著改善,滑膜细胞轻度增生,滑膜下层及血管周围未见 大量淋巴细胞浸润。用药组血管新生改善明显。

试验例2楤木总皂苷、楤木皂苷A对骨关节炎的影响

1、实验动物

健康5-6月龄新西兰兔,雄性,体重2.2-2.6kg。由西安交通大学动物 实验中心提供,动物生产许可证号:SCXK(陕)2007-001。

2、实验药品

戊巴比妥钠(上海新亚药业有限公司),木瓜蛋白酶(Sigma),青霉素(华 北制药)

3、造模与分组给药

通过兔膝关节腔内注入木瓜蛋白酶,造成骨关节病变模型。将兔用戊巴 比妥钠(30mgk/g,静脉注射)麻醉后对左后腿膝关节周围剃毛,然后用10%异 丙醇消毒皮肤,轻弯曲膝关节,经关节两侧进针,将4%木瓜蛋白酶生理盐水 溶液0.3ml通过骸上韧带注入兔左膝关节腔,隔3天1次,连续注射3次。 术后持续1周肌注青霉素20万单位/天,以防感染。所有新西兰兔均采用常 规饲养,在末次注入木瓜蛋白酶结束后2周随机处死模型组三只新西兰兔, 取左膝关节显示造模成功后开始给药治疗(由实施例5制备,总皂苷含量为 83.9%),连续用药4周后,各兔耳缘静脉取血2ml分离血清,-20℃保存备 测,将各组新西兰兔全部处死,用0.9%氯化钠注射液0.5ml冲洗,获得动物 患膝的关节冲洗液,于-20℃低温冰箱中保存待测。取正常对照组膝关节及 其余各组造模左侧膝关节待病理观察。

4、检测指标及结果

4.1、一般情况

实验期间见正常组新西兰兔精神状态良好,毛色无异常变化,膝关节活 动自如。造模后的各组新西兰兔均有不同程度跋行,自发活动明显减少,膝 关节活动明显受限,对外界的刺激的敏感性降低。

4.2、病理观察

肉眼观察:正常组兔膝关节软骨外观呈蓝白色,色泽明亮,无裂纹、软 化或缺损,触之较硬,关节液量较少,质地清澈透明。造模2周后,模型组 膝关节可见滑膜肿胀增生,关节液量增多且呈泡沫混浊状,关节软骨失去光 泽,发黄、色泽暗淡、关节表面欠规则。造模6周后,模型组膝关节的损害 情况较2周有不同程度加重,表现为滑膜充血肿胀,关节边缘与滑膜有少许 纤维性粘连,软骨面明显凹凸不平,甚至软骨歇裂缺损,用药各组比模型组 软骨破坏情况明显好转。

光镜观察:常规切片,HE染色。光镜观察,正常组关节软骨表面光滑, 由浅入深可分为表浅层、移行层、放射层和钙化层,软骨细胞整齐排列呈柱 状,未见软骨细胞簇,潮标线完整。

造模2周模型组表现为软骨表面不光滑,深层可出现软骨细胞簇积。造 模6周后模型组软骨破坏情况相比2周组不同程度加重,表现为软骨中、深 层有大量簇聚软骨细胞,软骨面凹凸不平,出现裂缝,软骨剥脱,形成软骨 缺损区,可见其表浅层、移行层软骨部分甚至全层缺损。与模型组组相比, 各治疗组软骨破坏情况较轻,表现为软骨细胞排列相对整齐,软骨表面裂隙 较浅,软骨缺损较少或轻。

4.3、血清炎症因子水平

用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELIsA)检测IL-1β、IL-6、TNFα含量。 严格按试剂盒上方法进行检测。

表4楤木总皂苷对骨关节炎兔血清IL-1β、IL-6、TNF-α含量的影响

(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05,**P<0.01

表5楤木总皂苷对骨关节炎关节冲洗液IL-1β、IL-6、TNF-α含量的影响

(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05,**P<0.01

试验例3楤木总皂苷、楤木皂苷A对痛风性关节炎的影响

1、实验动物

SD大鼠,雄性,SPF级,体重180-220g。由西安交通大学动物实验中心 提供,动物生产许可证号:SCXK(陕)2007-001。

2、实验药品

尿酸钠(Sigma),黄嘌呤氧化酶酶联免疫吸附测定试剂盒(美国R&D公司)

3、造模与分组给药

取250mg尿酸钠结晶加0.9%氯化钠注射溶液45ml,再加5ml吐温80,加热搅 拌,配制成50尿酸钠注射悬液。除正常组外,其余各组大鼠均用戊巴比妥钠麻 醉,仰卧位固定,大鼠右踝关节外侧后方穿刺,向关节腔内注入0.2ml尿酸 钠混悬液,诱导痛风性关节炎模型,正常组关节腔内注射等体积生理盐水。 于造模当天开始给药(由实施例5制备,总皂苷含量为83.9%),连续给药6天。 第7天停止给药,早晨内毗取血,离心取血清,检测血清中肌酐、尿酸含量。 用0.9%氯化钠注射液0.5ml冲洗,获得动物患膝的关节冲洗液,测定炎症因子 含量。

4、检测指标及结果

4.1、血清中肌酐、尿酸含量

取血清,检测血清中肌酐、尿酸含量。

表6楤木总皂苷对痛风性关节炎大鼠血清中肌酐、尿酸含量和 黄嘌呤氧化酶活性的影响

注:与模型组相比*P<0.05,**P<0.01

4.2、冲洗液中炎症因子含量

取冲洗液,检测冲洗液IL-1β、IL-6、PGE2含量。

表7楤木总皂苷对痛风性关节炎大鼠关节冲洗液IL-1β、IL-6、PGE2 含量的影响(x±s,n=10)

注:与模型组相比*P<0.05

小结:楤木总皂苷、楤木皂苷A对多种关节炎具有良好的治疗作用。可 用于类风湿性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎的治疗。

类风湿关节炎是一种慢性、对称性多关节炎为主要表现的自身免疫性疾 病,病变呈持续、反复发作的过程,其主要病理变化为关节滑膜的慢性炎症, 炎细胞浸润,滑膜血管新生和血管翳的形成,血管翳可向邻近软骨及骨组织 侵蚀,导致骨质破坏,关节畸形和功能丧失。由于其病因及发病机制尚未完 全清楚,至今仍无良好的治疗方法。佐剂性关节炎的关节组织病理及免疫学 指标与人类风湿关节炎有许多相似之处,为目前研究类风湿关节炎及蹄选评 价抗炎免疫药物的较理想动物模型型之一。本研究通过大鼠佐剂性关节炎模 型,证明楤木总皂苷、楤木皂苷A可通过抑制炎症因子表达,降低佐剂性大 鼠足肿胀率,调整细胞因子的网络失衡,干预免疫炎症。有效抗炎,缓解佐 剂性关节炎大鼠症状。对佐剂性关节炎大鼠关节软骨破坏起到抑制作用,从 而改善了佐剂性关节炎大鼠病情。结果提示:楤木总皂苷、楤木皂苷A具有 减缓类风湿关节炎免疫介导炎症反应,改善滑膜血管新生和软骨破坏的作用, 为其治疗类风湿关节炎提供了实验依据。

实验结果提示:楤木总皂苷、楤木皂苷A可以对机体细胞因子进行调节, 从而促进软骨基质合成,抑制软骨基质分解,直接或间接改善了软骨基质代 谢,促进损伤关节软骨的修复,对骨关节炎发挥治疗作用。

实验结果提示:楤木总皂苷、楤木皂苷A可以降低高尿酸血症小鼠血清 中肌酐、尿酸水平,防治高尿酸血症发生。同时调节机体细胞因子,有效抗 炎,缓解痛风性关节炎症状。对痛风性关节炎具有防治作用。

综上所述,本药物或保健食品可用于多种原因引起的关节炎,具有抗炎、 调整细胞因子的网络失衡、改善软骨基质代谢,促进损伤关节软骨的修复等 多种作用,适用于佐剂性关节炎、痛风性关节炎、骨关节炎等疾病的预防和 治疗。

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