Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的应用

摘要

本发明涉及Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的应用，属于医药领域。Scopariusins具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用，因此Scopariusins可作为具有抗人体真菌的化合物，并有望在制备相关药物中得到应用，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于人体真菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Scopariusins的新用途，尤其涉及Scopariusins在制备抗人体真菌 药物中的应用。

背景技术

目前临床上使用的抗菌药剂对皮肤及浅表部位感染的疗效较好，但这些抗菌药物的蓄积 毒性较强，常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等，所以寻找作用机理独特的新型 抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。

本发明涉及的化合物Scopariusins是一个2013年发表（Min Zhou，et al., Scopariusins,A New Class of ent-Halimane Diterpenoids Isolated from Isodon  scoparius,and Biomimetic Synthesis of Scopariusin A and Isoscoparin N.Organic  Letters，2013，15（2）：314–317.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，研究 发现对黑色素瘤细胞等并没有显著的抑制作用（Min Zhou，et al.,Scopariusins,A New  Class of ent-Halimane Diterpenoids Isolated from Isodon scoparius,and Biomimetic  Synthesis of Scopariusin A and Isoscoparin N.Organic Letters，2013，15（2）： 314–317.），本发明涉及的Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Scopariusins研究中未发现其具有抗人体真菌活性的报道 的现状，提供了Scopariusins在制备抗人体真菌药物中的应用。

所述化合物Scopariusins,结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

Scopariusins具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用，所以 Scopariusins可作为具有抗人体真菌作用的化合物，并有望在制备抗人体真菌药物中得到 应用。本发明涉及的Scopariusins在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开，由 于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于人体真菌抑制活性强，具备突出的实质性特点， 同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Scopariusins的制备方法参见文献（Min Zhou，et al., Scopariusins,A New Class of ent-Halimane Diterpenoids Isolated from Isodon  scoparius,and Biomimetic Synthesis of Scopariusin A and Isoscoparin N.Organic  Letters，2013，15（2）：314–317.）

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Scopariusins片剂的制备：

取5克化合物Scopariusins,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Scopariusins胶囊剂的制备：

取5克化合物Scopariusins，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：Scopariusins抗人体真菌活性：抗人体真菌活性实验是采用浓度稀释的方法， 每次测定重复三次，测试病原菌有红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌和断发藓菌，菌液浓度为105 个/mL。Scopariusins起始浓度为50.0μg/mL（5％二甲基亚砜DMSO），梯度稀释至0.098 μg/mL，等量体积的菌液和测试样品混合培养在96孔板中，人体真菌培养温度分别为 28℃，培养时间24h后观察，若发现没有菌落形成时为样品最低抗人体真菌浓度，即MIC 值。该实验阳性对照为酮康唑，Scopariusins抗人体真菌结果见表1。

表1Scopariusins抗人体真菌MIC值（μg/mL）

结论：Scopariusins具有很强的抗人体真菌活性，因此本发明的Scopariusins有望被用于制 备新型抗人体真菌药物。