一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，公开了一种无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法。本发明以(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤为起始原料，经过缩合、水解和酯化反应制备得到游离的替诺福韦二吡呋酯，再与富马酸在无水乙醇中制备得无定形态的半富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯无定形态占98%以上，纯度高达99.32%，溶剂残留0.05%，无定形半富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂比现有的晶体半富马酸替诺福韦二吡呋酯、富马酸替诺福韦二吡呋酯原料及制剂稳定，不容易降解。