一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体

摘要

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种茚达特罗及其盐衍生物的合成方法和合成用中间体。所述茚达特罗的合成方法，其以通式IV化合物和式V化合物为原料经胺烷基化及脱保护一锅反应获得式I化合物，反应方程式如下：其中，R为硅烷基保护基。本发明提供的技术方案通过对氨基进行Boc保护，巧妙的避免了氨基上的多烷基化，在羟基和氨基都具有合适保护的情况下，烷基化反应有效避免了副产物的产生，并且在烷基化反应后可直接进行羟基和氨基脱保护，将多步反应在一个反应器中完成，节省了中间提纯分离的过程，也最大程度的提高了反应收率降低了生产成本。