一种肝素阿伦磷酸钠偶联物的合成方法及其药物

摘要

本发明涉及医药领域内一种肝素阿伦磷酸钠偶联物的合成方法及其药物，本发明的肝素阿伦磷酸钠偶联物的合成方法，步骤1：首先，将2‑氯‑4，6‑二甲氧基‑1，3，5‑三嗪溶于四氢呋喃中，并加入4‑甲基吗啉，室温下搅拌1～2h，通过过滤收集并用THF洗涤沉淀五次，真空干燥48h后即得到DMT‑MM缩合剂；步骤2：将肝素和缩合剂加入超纯水中，搅拌1h，然后将阿仑膦酸钠溶液加入肝素与缩合剂的混合溶液中，反应24～48h后，将溶液倒入透析袋中透析48～72h,并且每4h换一次水，最后将透析得到的产物冻干，即得到肝素阿仑膦酸钠偶联药物。本发明的方法中，通过肝素修饰阿仑膦酸钠，增加药物的溶解性，提高生物利用度，减小细胞毒性，有效抑制了破骨细胞的生成。