一种环（亮氨酰-精氨酰）二肽盐的液相高纯度规模化合成方法

摘要

本发明公开了一种环(亮氨酰‑精氨酰)二肽盐的液相高纯度规模化合成方法，该方法将N‑α保护的亮氨酸与N‑羟基琥珀酰亚胺在N,N’‑二环己基碳二亚胺或N,N’‑二异丙基碳二亚胺作用下反应生成活泼酯，然后与精氨酸(硝基)甲酯在碱性条件下反应生成N‑α‑亮氨酰精氨酸(硝基)甲酯；将N‑α‑亮氨酰精氨酸(硝基)甲酯脱保护合环，并氢化脱除硝基保护后成盐，得到环(亮氨酰‑精氨酰)二肽盐。本发明方法操作简单，条件温和，成本低廉，绿色环保，合成的环(亮氨酰‑精氨酰)二肽盐纯度高，适合规模化生产。