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【24h】

Kleine Anderung, grobe Wirkung-ein neues Vancomycin-Derivat gegen MRSA

机译:零钱起大作用-一种抗MRSA的新万古霉素衍生物

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摘要

Bakterien wehren sich gegen Antibiotika, indem sie entweder den Ziel-ort fur das Antibiotikum durch Mutation in der Aminosaurestruktur strukturell verandern, den Zugang in die Bakterienzelle fur das Antibiotikum versperren oder gar das Antibiotikum chemisch vernichten.Das Bakterium Staphylococcus aure-us ist haufig gegen viele Antibiotika gleichzeitig resistent; dafur steht der Terminus Methicillin-resistente 5, au-reus (= MRSA) Diese MRSA konnten lange Zeit nur mit Vancomycin be-handelt werden Auf Gmnd des rela-tiv hauflgen Gebtauches kam es aller-dings auch gegen Vancomycin zu Resistenzbildung, zuerst bei Entero-kokken und kiitzlich bei Staphylokokken. Die Resistenz betuht auf einer nui kleinen An-detung des Ziel-ortes Vancomycin interagiert normaler-weise sehr effektiv iibet mehrere Wasserstoff-briickenbindun-gen mit dem D-Ala-D-Ala-Ende des Peptidogly-cans und verhin-dert auf diese Weise letztlich die Zellwandsyn-these Resistente Bakterien haben das endstandige D-Alanin gegen einen D-Lactat-Rest ausge-tauscht, so dass eine Wasser stoff-biiicke nicht mehr ausgebil-det werden kann Damit nimmt die Af Fi-nitat von Vancomycin zum Zielort um den Faktor 100 bis 1000 ab, d.h. die Wirksamkeit von Vancomycin gegen resistente Bakterien ist im Vergleich zu empfindlichen Erregern auf 3 % reduziert Dale
机译:细菌可以通过氨基酸结构的突变来结构性地改变抗生素的目标位置,阻止抗生素进入细菌细胞,甚至化学破坏抗生素,从而针对抗生素进行防御,金黄色葡萄球菌对许多细菌很常见。同时具有抗药性;这就是耐甲氧西林5(金黄色葡萄球菌(MRSA))一词的含义,长期以来,这些MRSA只能用万古霉素治疗,但是由于使用相对频繁,最初对Entero也产生了对万古霉素的耐药性-球菌和kiitzlich与葡萄球菌。耐药性是基于少量目标位点而产生的,万古霉素通常与肽聚糖的D-Ala-D-Ala末端与几个氢键相互作用非常有效,因此可以防止最终,细胞壁合成抗性细菌已将末端D-丙氨酸交换为D-乳酸残基,从而不再形成氢缺口,这意味着万古霉素对靶位点的亲和力降低100到1000的系数,即与敏感病原体相比,万古霉素抗药性降低至3%

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