大腸癌治療における 新規マルチキナーゼ阻害剤レゴラフヱニブ

摘要

レゴ'ラフエニフ"(Regorafenib)は，Bayer HealthCare社が開発した経口マルチキナーゼ阻害薬 である（図1)。レゴラフヱニブは腫瘍血管新生， 腫瘍微小環境の形成ならびに腫瘍形成に関するキ ナーゼを複数阻害することにより，抗腫瘍効果を もたらす。米国では2012年4月に転移性大腸癌，同 年8月に転移性又は根治切除不能な消化管間質腫瘍 (GIST)に対する承認申請を行い，2012年9月に大 腸癌に対して，2013年2月にGISTに対しても承認 を得ている。EUにおいては2012年5月に転移性大 腸癌に対する承認申請を行っている。